Дізнайтеся про сучасну класифікації антибіотиків по групі параметрів

Під поняттям інфекційних захворювань мають на увазі реакцію організму на присутність патогенних мікроорганізмів або інвазію ними органів і тканин, яка виявляється запальною відповіддю. Для лікування застосовуються антибіотики, що вибірково діють на ці мікроби, з метою їх ерадикації.
Мікроорганізми, що призводять до інфекційно-запальних захворювань в організмі людини, поділяються на:

  • бактерії (справжні бактерії, рикетсії і хламідії, мікоплазми);
  • гриби;
  • віруси;
  • найпростіші.

Тому, протимікробні засоби поділяють на:

  • антибактеріальні;
  • противірусні;
  • протигрибкові;
  • протипротозойні.

Важливо пам’ятати, що один препарат може володіти декількома видами активності.

Наприклад, Нитроксолин, преп. з вираженим антибактеріальним і помірним протигрибковим ефектом – називають антибіотиком. Різниця між таким засобом і «чистим» протигрибковим в тому, що Нитроксолин має обмежену активність по відношенню до деяких видів Candida, зате має виражений ефект щодо бактерій, на які протигрибковий засіб не подіє взагалі.

Що таке антибіотики, з якою метою їх застосовують?

У 50-х роках двадцятого століття Флемінг, Чейн і Флорі отримали Нобелівську премію в галузі медицини і фізіології за відкриття пеніциліну. Ця подія, стало справжньою революцією в фармакології, повністю перевернувши базові підходи до лікування інфекцій і істотно збільшивши шанси пацієнта на повне і швидке одужання.

З появою антибактеріальних препаратів, багато захворювань викликали епідемії, що спустошували раніше цілі країни (чума, тиф, холера), перетворилися з «смертного вироку» в «хвороба, ефективно піддається лікуванню» і в даний час, практично, не зустрічаються.

Антібіотікі- це речовини біологічного або штучного походження, здатні вибірково пригнічувати життєдіяльність мікроорганізмів.

Тобто, відмінною рисою їх дії є те, що вони впливають тільки на клітини прокаріотів, не пошкоджуючи клітини організму. Це пов’язано з тим, що в тканинах людини немає мішені-рецептора для їх дії.

Антибактеріальні ср-ва призначають при інфекційно-запальних захворюваннях, обумовлених бактеріальної етіологією збудника або при важких вірусних інфекціях, з метою придушення вторинної флори.
При виборі адекватної протимікробної терапії, необхідно враховувати не тільки основне захворювання і чутливість патогенних мікроорганізмів, але також і вік хворого, наявність вагітності, індивідуальної непереносимості компонентів препарату, супутніх патологій і прийом преп., Що не поєднуються з рекомендованим ліками.
Також, важливо пам’ятати, що при відсутності клінічного ефекту від терапії протягом 72 годин, проводиться заміна лікарського ср-ва, з урахуванням можливої ??перехресної стійкості.

На важкі інфекції або з метою емпіричної терапії з неуточнених збудником, рекомендована комбінація різних видів антибіотиків, з урахуванням їх сумісності.

За впливом на хвороботворні мікроорганізми, виділяють:

  • бактеріостатичні – пригнічують життєдіяльність, зростання і розмноження бактерій;
  • бактерицидні антибіотики – це речовини, повністю знищують збудника, в наслідок необоротного зв’язування з клітинної мішенню.

Однак, такий поділ, є досить умовним, так як багато Антіб. можуть проявляти різну активність, в залежності від призначеної дози і тривалості застосування.

Якщо пацієнт нещодавно застосовував протимікробний засіб, необхідно уникати його повторного застосування, мінімум, шість місяців – для профілактики виникнення антибіотико-резистентної флори.

Як розвивається резистентність до лікарських препаратів?

Найбільш часто спостерігається стійкість внаслідок мутації мікроорганізму, що супроводжується видозміною мішені всередині клітин, на яку впливають різновиди антибіотиків.

Діюча речовина, призначеного ср-ва, проникає в бактеріальну клітину, однак не може зв’язатися з необхідною мішенню, тому що порушується принцип зв’язування по типу «ключ-замок». Отже, механізм придушення активності або знищення патологічного агента не активується.

Іншим ефективним методом захисту від ліків є синтез бактеріями ферментів, що руйнують основні структури Антіб. Такий тип резистентності найчастіше виникає до бета-лактамів, за рахунок продукції флорою бета-лактамаз.

Набагато рідше зустрічається підвищення стійкості, за рахунок зменшення проникності клітинної мембрани, тобто ліки проникає всередину в занадто малих дозах, для надання клінічно значущого ефекту.

В якості профілактики розвитку препаратоустойчівой флори, необхідно також враховувати мінімальну концентрацію пригнічення, яка має кількісну оцінку ступеня та спектру дії, а також залежність від часу і концентр. у крові.

Для дозо-залежних засобів (аміноглікозиди, метронідазол) характерна залежність ефективності дії від концентр. в крові і вогнищі інфекційно-запального процесу.

Ліки, що залежать від часу, вимагають повторних введень протягом доби, для підтримки ефективної терапевтичної концентр. в організмі (всі бета-лактами, макроліди).

Класифікація антибіотиків за механізмом дії

  • ліки, інгібуючі синтезування клітинної стінки бактерій (антібіот.пеніціллінового ряду, всі покоління цефалоспоринів, Ванкомицин);
  • руйнують нормальну організацію тканини на молекулярному рівні і перешкоджають нормальному функціонуванню мембрани бак. клітин (Поліміксин);
  • ср-ва, що сприяють пригнічення синтезу білків, які гальмують утворення нуклеїнових кислот і інгібуючі синтез білка на рибосомальному рівні (препарати хлорамфенікол, ряд тетрацикліну, макроліди, Линкомицин, аміноглікозиди);
  • інгібі. рибонуклеїнових кислот – полімерази і ін. (Рифампіцин, хінол, нітроімідазол);
  • ингибирующие процеси синтезу фолатів (сульфаніламіди, діамінопіріди).

Класифікація антибіотиків за хімічною будовою і походженням

1. Природні – продукти життєдіяльності бактерій, грибів, актиноміцетів:

  • граміцидини;
  • поліміксини;
  • еритроміцин;
  • тетрациклін;
  • бензилпеніциліну;
  • Цефалоспорини і т.д.

2. Напівсинтетичні – похідні природних Антіб .:

  • оксациллин;
  • ампіцилін;
  • гентаміцин;
  • Рифампіцин і т.д.

3. Синтетичні, тобто, отримані в наслідок хімічного синтезу:

  • левоміцетин;
  • Амікацин і т.д.

Класифікація антибіотиків по спектру дії і цілям застосування

Діючі переважно на: Антибактеріальні ін. З широким спектром дійств .: Протитуберкульозні ср-ва
Грам +: грам-:
биосинтетические пеніциліни і 1-е покоління цефалоспоринів;
макроліди;
лінкозаміди;
препарати
ванкоміцину,
Лінкоміцину.
монобактами;
циклич. поліпептиди;
3-е пок. цефалоспоринів.
аміноглікозиди;
левоміцетин;
тетрациклін;
полусінтетіч. пеніциліни мають розширений спектр (Ампіцилін);
2-е пок. цефалоспоринів.
стрептоміцин;
рифампіцин;
Флоріміцін.

Сучасна класифікація антибіотиків по групах: таблиця

Основна група підкласи
Бета-лактами
1. Пеніциліни природні;
антистафілококова;
антісінегнойнимі;
З розширеним спектром дійств .;
Інгібіторозащіщённие;
Комбіновані.
2. Цефалоспорини 4-ри покоління;
Анти-MRSA цефем.
3. Карбапенеми  –
4. монобактами  –
аміноглікозиди Три покоління.
макроліди Чотирнадцяти-членні;
П’ятнадцяти-членні (азоли);
Шістнадцяти-членні.
сульфаніламіди Короткого дійств .;
Середній тривалості дійств .;
Тривалого дійств .;
сверхдлительного;
Місцеві.
хінолони Нефторірованние (1-е покоління);
Друге;
Респіраторні (3-е);
Четверте.
протитуберкульозні Основний ряд;
Група резерву.
тетрацикліни природні;
Напівсинтетичні.

Що не мають підкласів:

  • Лінкозаміди (лінкоміцин, кліндаміцин);
  • нітрофурани;
  • оксихинолином;
  • Хлорамфенікол (дана група антибіотиків представлена ??Левоміцетином);
  • стрептограміни;
  • Рифаміцин (Рімактан);
  • Спектиномицин (Тробіцін);
  • нітроімідазол;
  • Антіфолати;
  • Циклічні пептиди;
  • Глікопептиди (ванкоміцин і тейкопланін);
  • кетоліди;
  • диоксидин;
  • Фосфоміцин (Монурал);
  • Фузідани;
  • Мупіроцин (Бактобан);
  • оксазолідінони;
  • Еверніноміціни;
  • Гліцілцікліни.

Групи антибіотиків і препарати в таблиці

пеніциліни

Як і всі бета-лактамні ср-ва, пеніциліни мають бактерицидний ефект. Вони впливають на завершальний етап синтезу біополімерів, що утворюють клітинну стінку. В наслідок блокування синтезу пептідогліканов, за рахунок дії на пеніцілліносвязивающіе ферменти, вони викликають загибель паталогической мікробної клітини.

Низький рівень токсичності для людини обумовлений відсутністю клітин-мішеней для Антіб.

Механізми бактеріальної стійкості до цих препаратів подолані створенням захищених засобів, посилених клавулановою кислотою, сульбактамом і т.д. Ці речовини пригнічують дію бак. ферментів і захищають лікарський засіб від руйнування.

Далі представлені види антибіотиків цього ряду і їх класифікація в таблиці.

Група За діючою речовиною виділяють препара .: назви
природні бензилпенициллина Бензилпенициллина Na і K солі.
феноксиметилпеніциліну Метілпеніціллін
З пролонгованим дейст.
бензилпенициллина
прокаїн
Бензилпенициллина новокаиновая сіль.
Бензилпенициллина / Бензилпенициллина прокаин / Бензатин бензилпенициллин Бензіціллін-3. Бициллин-3
бензилпенициллина
прокаїн / Бензатин
бензилпенициллин
Бензіціллін-5. Бициллин-5
антистафілококова оксациліну Оксациллин АКОС, натрієва сіль Оксациліну.
Пеніцілліназорезістентние Клоксапціллін;
Алюклоксаціллін.
Що володіють розширеним спектром ампіциліну ампіцилін
амоксициліну Флемоксин солютаб, Оспамокс, Амоксициллин.
З антисинегнойной активністю карбенициллина Динатрієва сіль карбенициллина, Карфеціллін, Каріндаціллін.
Уріедопеніцілліни
пиперациллина Піціллін, Піпраціл
азлоциліну Натрієва сіль азлоциліну, Секуропен, Мезлоциллін ..
Інгібіторозащіщённие Амоксициліну / клавуланат Ко-амоксиклав, Аугментин, Амоксиклав, Ранклав, Енханцін, Панклав.
амоксициліну сульбактам Тріфамокс ІБЛ ,.
Амліцілліна / сульбактам Сулаціллін, Уназин, Ампісід.
Пиперациллина / тазобактам тазоцін
Тикарциліну / клавуланат Тиментин
комбінація пеніцилінів Ампіциліну / оксацилін Ампіокс.

цефалоспорини

За рахунок малої токсичності, добру переносимість, можливості використовувати вагітним жінкам, а також широкого спектру дії – цефалоспорини є найбільш часто використовуваними засобами з антибактеріальною дією в терапевтичній практиці.

Механізм впливу на мікробну клітину аналогічний пеніцилінів, проте є більш стійким до впливу бак. ферментів.

Преп. цефалоспоринового ряду мають високу біодоступність і хорошу засвоюваність при будь-якому способі введення (парентеральний, пероральний). Добре розподіляються у внутрішніх органах (виняток становить передміхурова залоза), крові і тканинах.

Створювати клінічно дієві концентрації в жовчі здатні тільки Цефтриаксон і Цефоперазон.

Високий рівень прохідності через гематоенцефалічний бар’єр і ефективність при запаленні мозкових оболонок, відзначають у третього покоління.

Єдиний захищений сульбактамом цефалоспорін- Цефоперазону / сульбактам. Має розширений спектр впливу на флору, за рахунок високої стійкості до впливу бета-лактамаз.

У таблиці представлені групи антибіотиків та назви основних препаратів.

покоління препара .: Назва
1-е цефазоліну Кефзол.
цефалексину * Цефалексин-АКОС.
цефадроксилу * Дуроцеф.
2-е цефуроксиму Зинацеф, Цефурус.
цефокситину Мефоксин.
цефотетану Цефотетан.
Цефаклор * Цеклор, Верцеф.
Цефуроксим-аксетил * Зіннат.
3-е цефотаксима Цефотаксим.
цефтріаксона Рофецін.
цефоперазону Медоцеф.
цефтазидиму Фортум, Цефтазидим.
Цефоперазону / сульбак-тама Сульперазон, Сульзонцеф, Бакперазон.
Цефдіторена * Спектрацеф.
цефіксиму * Супракс, Сорцеф.
цефподоксима * Проксетил.
цефтібутена * Цедекс.
4-е цефепіму Максипім.
цефпірому Кейтен.
5-е цефтобіпрол Зефтера.
Цефтароліна Зінфоро.

* Мають оральну форму випуску.

карбапенеми

Є препаратами резерву і застосовуються для лікування важких нозокоміальних інфекцій.

Високоустойчіви до бета-лактамаз, ефективні для терапії препаратоустойчівой флори. При жизнеугрожающих інфекційних процесах, є першочерговими засобами для емпіричної схеми.

Категорично не сумісні з іншими бета-лактамами.

Виділяють преп .:

  • Дорібаксу (Доріпрескс);
  • Іміпенему (Тиенам);
  • Меропенему (Меронем);
  • Ертапенема (Інванз).

монобактами

  • Азтреонам.

Преп. має обмежений спектр застосування і призначається для усунення запально-інфекційних процесів, асоційованих грам-бактеріями. Ефективний в терапії інфек. процесів сечовивідних шляхів, запальних захворювань органів малого таза, шкіри, септичних станах.

аміноглікозиди

Бактерицидну дію на мікроби залежить від рівня концентрації середовищ-ва в біологічних рідинах і обумовлено тим, що аміноглікозиди порушують процеси синтезу білків на рибосомах бактерій. Мають досить високий рівень токсичності і безліч побічних ефектів, однак, рідко стають причиною алергічних реакцій. Практично не ефективні при пероральному прийомі, за рахунок поганої всмоктуваності в шлунково-кишковому тракті.

У порівнянні з бета-лактамами, рівень проходження через тканинні бар’єри набагато гірше. Не мають терапевтично значущих концентрацій в кістках, лікворі та секреті бронхів.

покоління препара .: Торг. назва
1-е канаміцин Канаміцин-АКОС. Канамицина моносульфат. канамицина сульфат
неоміцин неоміцину сульфат
стрептоміцин Стрептоміцину сульфат. Стрептоміцину-хлоркальциевого комплекс
2-е гентаміцин Гентаміцин. Гентаміцин-АКОС. Гентаміцин-К
нетилміцин Нетроміцин
тобраміцин Тобрекс. Бруламіцин. Небцін. тобраміцин
3-е амікацин Амікацин. Амікін. Селеміцін. Хемацін

макроліди

Забезпечують гальмування процесу зростання і розмноження патогенної флори, обумовлене пригніченням синтезування білків на рибосомах кліть. стінки бактерій. При збільшенні дозування, можуть давати бактерицидний ефект.

Група Препарати. Торг. назва
14-чл. кларитроміцину Клацид. Кларитроміцин. Фромилид
рокситроміцину Рулид. Акрітроцін. Роксід. Рокситроміцин. рокситроміцин Лек
еритроміцину Еоміцін. Еритроміцин.
15-чл.
(Азаліди)
азитроміцину Сумамед, Азитрокс. Азитроміцин. Хемомицин
16-чл. джозаміцину Вільпрафен
мідекаміціна макропен
спіраміцину Роваміцин

Також, існують комбіновані преп .:

  1. Пілобакт- комплексне середовищ-во для терапії хелікобактер пілорі. Містить в своєму складі кларитроміцин, омепразол і тинидазол.
  2. Зінеріт – середовищ-во для зовнішнього застосування, з метою лікування вугрового висипу. Чинними компонентами є еритроміцин і ацетат цинку.

сульфаніламіди

Пригнічують процеси росту і розмноження хвороботворних мікроорганізмів, за рахунок структурної схожості з параамінобензойної кислотою, яка бере участь в життєдіяльності бактерій.

Мають високий показник резистентності до своєю дією у багатьох представників грам-, Грам +. Застосовуються в складі комплексної терапії ревматоїдних артритів, зберігають хорошу протималярійну активність, ефективні проти токсоплазми.

Класифікація:

За часом дії Приклад представників групи препарат. Назв.
коротке сульфаниламида стрептоміцин
середнє сульфадіазіна сульфазин
тривале сульфадиметоксину сульфадиметоксин
сверхдлительного сульфалена сульфален
Комбіновані з триметопримом
Сульфометоксазола / триметоприм бісептол
Сульфамонометоксина / триметоприм сульфатон
Сульфаметрола / триметоприм Лідапрім

Для місцевого використання застосовують Сульфатіазол срібла (Дермазин).

хінолони

За рахунок пригнічення ДНК-гідрази мають бактерицидний ефект, є концентраціоннозавісімимі середовищ-ми.

  • До першого покоління відносяться нефторірованние хінолони (налидиксовая, оксолінова та піпемідіновие кислоти);
  • Друге пок. представлено грам- засобами (Ципрофлоксацин, Левофлоксацин і т.д.) .;
  • Третє – це, так звані, респіраторні средст. (Ліво- і Спарфлоксацин);
    Четверте – преп. з антіанаеробной активністю (Моксифлоксацин).

Детально про антибіотики фторхінолони і назви препаратів

тетрацикліни

Тетрациклін, чия назва було присвоєно окремій групі Антіб., Вперше отриманий хімічним шляхом в 1952 році.

Діючі речовини групи: метациклин, міноціклін, тігеціклін, тетрациклін, доксициклін, окситетрациклін.

Повний список антибіотиків тетрациклінового ряду і класифікація

Автор матеріалу:
лікар-інфекціоніст Черненко А. Л.

На нашому сайті Ви можете познайомитися з більшістю груп антибіотиків, повними списками входять до них препаратів, класифікаціями, історією та іншої важливої ??інформації. Для цього створено розділ «Класифікація» в верхньому меню сайту.

Ссылка на основную публикацию