Цефоперазон – інструкція із застосування + аналоги + відгуки

Медичний препарат Цефоперазон відноситься до напівсинтетичних антибіотиків з класу парентеральних цефалоспоринів третього покоління. Засіб має розширений спектр бактерицидної активності, обумовлений його здатністю пригнічувати процес синтезування структурних компонентів мікробних клітин.

Цефоперазон не має таблетованій форми випуску. Він використовується тільки для введення струйно, крапельно або внутрішньом’язово. Крім «базової» версії антибіотика, існує також посилений інгібітором пеніциліназ і цефалоспориназ – цефоперазон і сульбактам.

Цефоперазон – інструкція із застосування

Препарат здатний проникати і накопичуватися в усіх органних і тканинних структурах організму. Він швидко досягає бактерицидних показників в запальному вогнищі, здатний долати гематоенцефалічний бар’єр і може ефективно застосовуватися при менінгіті. Сmax концентрація цефоперазону настає протягом 1-го ч. Після введення, причому Сmах в жовчі перевищує показники в плазмі крові більш ніж в сто разів. Низька связиваемость з плазмовими елементами, сприяє його ефективному накопиченню в тканинах.

Виведення ср-ва з організму відбувається з жовчю і сечею. Подвійний шлях утилізації дозволяє не проводити коригування призначених доз особам, з порушенням функціональної активності нирок легкого і середнього ступеня тяжкості. Однак у хворих з важкими патологіями печінки, що супроводжуються порушенням її функціонування, посилюється утилізація ср-ва з сечею. Тому, у осіб з поєднаною дисфункцією печінки та нирок, може спостерігатися виражене накопичення антибіотика в крові.

У чому відмінність між звичайним антибіотиком і цефоперазон / сульбактам?

Будучи інгібітором пеніциліназ і цефалоспориназ сульбактам, не має вираженої протимікробної активності, винятком є ??лише ацинетобактер і нейсерії. Однак, він здатний необоротно інгібувати найбільш значущі бактеріальні B-лактамази (пеніцилінази і цефалоспорінази). Завдяки цьому, сульбактам попереджає ферментное інактивована антибіотика і розширює спектр дії ср-ва.

Комбінація цефоперазон і сульбактам може успішно застосовуватися проти B-лактамазопродуцирующих штамів, до того ж, сульбактам має синергическим взаємодією з B -лактамами (пеніциліни, цефалоспорини), тому ефект від застосування комбінованого препарату вище.

Найбільший синергізм цефоперазон і сульбактам проявляють щодо гемофільної палички, бактероїдів, стафілококів, ацінетобактер, менинго- і гонококів, ентеробактерій, ешерихії коли, цитробактеру, ентеробактерій, клебсієли, морганелли.

Склад і форми випуску

Діюча речовина – цефоперазон.

Ліки має тільки парентеральную форму випуску, тобто застосовується для внутрішньом’язового, крапельного і струминного введення.

Ср-во продається у флакончиках, що містять ліофілізат для виготовлення розчину для ін’єкційного застосування. Концентрація ліки в одному флак. – 1000 mg цефоперазону у вигляді Nа солі.

Інгібіторозащіщённий препарат цефоперазон / сульбактам також не має таблетованій або суспензіальной форми і є парентеральним медикаментом. Випускається у флаконах, з ліофілізат для приготування розчину цефоперазон / сульбактам.

Спектр активності цефоперазону

До цефалоспорину чутливі:

  • золотистий, епідермальний і піогенний стафілококи;
  • стрептокок;
  • ентерококи;
  • кишкова паличка;
  • клебсієли;
  • ентеробактерії;
  • гемофільна паличка;
  • менінгокок;
  • гонокок;
  • иерсинии;
  • клостридія;
  • фузобактерии;
  • Морганелла;
  • протей;
  • сальмонели;
  • шигелла і т.д.

При яких захворюваннях застосовується антибіотик?

При наявності інфекційно-запального процесу, препарат здатні накопичувати: перитонеальний і асцитический транссудат, спинномозкова рідина, жовч, мокротиння, лімфоїдна тканина, епітелій придаткових (навколоносових) синусів, кістки, нирки, сеча, сечовивідні шляхи, органи чоловічої та жіночої репродуктивної системи. Також, антибактеріальну ср-во долає бар’єр плаценти і може виявлятися в пуповинної крові і амніотичної рідини.

У зв’язку зі здатністю цефоперазона створювати високі концентрації в органних і тканинних структурах, його ефективно застосовують, якщо бак. інфекції вражають:

  • дих. систему, а також ЛOP-органи;
  • шкіру і м’які тканини;
  • сечовидільну систему
  • кісткову тканину і суглоби;
  • органи чоловічої та жіночої репродуктивної системи.

Також медикамент може використовуватися при інтраабдомінальних інфекціях, септичних ускладненнях, менінгіті, ІПСШ (включаючи гонорею), а також з метою попередження гнійних ускладнень при проведенні хірургічних операцій різного профілю (абдомінального, гінекологічного, ортопедичного, серцево-судинного).

Список показань для застосування цефоперазон / сульбактам аналогічний, однак його використання є кращим при важких інфекціях з високим ризиком ускладнень, а також, якщо захворювання викликане флорою, здатної продукувати цефалоспорінази або штами, проти яких цефоперазон / сульбактам проявляють максимальну синергічну взаємодію (стафілококи, нейсерії і т.д.)

дозування цефоперазона

Цефоперазон застосовується внутрішньовенно (cтруйнoе і кaпельнoе введення) і внутрішньом’язово. Максимально допустима добова доза для дорослих становить 12 грам. Оптимальна добова доза (сут. / Д) при інфекційних процесах середнього ступеня тяжкості становить від двох до чотирьох грам. При призначенні внутрішньовенно струменево, максимальна доза (для введення за один раз) для дорослих пацієнтів становить 2 грами, а для маленьких дітей – п’ятдесяти міліграмів на кілограм маси.

Як правило, призначають по 1000-2000 міліграм антибіотика кожні дванадцять годин. Важкий перебіг хвороби з високим ризиком ускладнень і летального результату вимагає введення по 2-4 грами кожні вісім годин або по 3-6 грам кожні дванадцять годин.

Тривалість курсу лікування становить від однієї до двох тижнів.

При неускладнених уретритах гонококовою етіології, достатньо одноразового внутрішньом’язового введення п’ятисот міліграмів антибіотика.

У профілактичних цілях, для попередження ускладнень гнійно-септичного характеру, при проведенні хірургічних операцій рекомендовано введення від 1000 до 2000 міліграмів за півгодини або годину до початку операції. Також рекомендовано повторне введення через 12-ть годин.

У випадках, коли оперативне втручання пов’язане з високими ризиками розвитку ускладнень септичного характеру, профілактична антибіотикотерапія повинна тривати 72 години після закінчення операції.

Пацієнтам, які мають виражене порушення функціонування нирок, призначають добову дозу від двох до чотирьох грамів. При СКФ менше п’ятнадцяти мілілітрів на хвилину заборонено перевищувати добу. / Д в чотири грами.

У хворих з важкими розладами печінки або холестазом, пов’язаних з обструкцією жовчовивідних проток, добова доза не повинна бути вище 2-х грам.

Як призначають сульперазон і сульбактам?

Цефоперазон / сульбактам також вводяться внутрішньовенно (cтруйно, кaпельно) і внутрішньом’язово. Стандартна добу. / Д для дорослих становить від двох до чотирьох грам. При важких патологіях, можливе збільшення дози до 8-ми грамів на добу, розділених на два введення.

Пацієнтам, які мають кліренс креатиніну нижче 30-ти мілілітрів в хвилину, проводиться корекція призначеної дози відповідно до КК. При кліренсі від 15-ти до 30-ти призначають по граму препарату двічі на добу. Якщо КК нижче чотирнадцяти – по 0.5 грама кожні дванадцять годин.

Дозування для дітей розраховується за вагою. Від сорока до вісімдесяти міліграмів на кілограм на добу. Добу. / Д поділяють на 2-4 введення. При важких інфекціях максимально допустима доза становить 160 мг / кг / добу.

Призначення цефоперазона дітям

Добу. \ Д для дітей становить від п’ятдесяти до двусто міліграм на кілограм маси. Препарат вводиться за два рази, тобто половина добової дози кожні дванадцять годин. При важких захворюваннях (бактеріальні менінгіти) можна вводити до трьохсот міліграмів на кілограм на добу.

Для неонатальних пацієнтів, рекомендована доза становить від п’ятдесяти до ста мг на кг на добу, розділяючи на два введення.

Особливості застосування цефоперазону

Розчин антибіотика виготовляється відразу перед введенням. Для використання препарату струйно, як розчинник використовують 0,9% фіз. р-р або воду для ін’єкцій. Перед введенням необхідно оцінити розчин. У ньому повинні бути відсутні механічні включення і неоднорідні суспензії. Допускається солом’яно-жовте забарвлення. Струминне введення повинно тривати від трьох до п’яти хвилин.

При інфузійному введенні, отриманий розчин 0.9% додатково розводять фізіологічним р-ом і вводять від тридцяти хвилин до години (в залежності від призначеної дози).

При в / м ін’єкціях ліки застосовується розведення в 2 етапи. Спочатку, для розчинення ліофілізату додається воду для ін’єкцій (стерильну) або 0.9% фіз. р-р, а далі один мілілітр 2% розчину лідокаїну.

Обмеження до призначення

Цефоперазон не призначається за наявності алергічних реакцій на B-лактамні антибіотики, комбінованому порушення функцій нирок і печінки тяжкого ступеня тяжкості.

Можливе застосування лікарського ср-ва, після оцінювання співвідношень можливого ризику та очікуваної користі, суворо під наглядом фахівця, препарат може застосовуватися:

  • при порушенні функцій нирок або дисфункції печінки;
  • в період виношування дитини та природного вигодовування (рекомендовано тимчасово призупинити годування грудьми);
  • при наявності у хворого коліту, пов’язаного з прийомом протимікробних ср-в в анамнезі;
  • у хворих похилого віку;
  • у пацієнтів з обтурацією жовчних проток;
  • при високих ризиках кровотеч.

Цефоперазон і сульбактам мають аналогічний список протипоказань. Додатковим до основних обмежень є вік до трьох місяців (препарат може застосовуватися у даної категорії хворих з особливою обережністю).

Побічні ефекти від застосування

Спектр небажаних реакцій від використання чистого антибіотика і цефоперазон / сульбактам схожий. Найбільш часто побічні ефекти проявляються реакціями алергічного характеру, нудотою, блювотою, порушенням апетиту, дисбактеріозом кишечника (здуттям живота, дискомфортом, розладом стільця і ??т.д.) і молочницею.

Також можливі:

  • дефіцит вітаміну K;
  • оборотне зниження кількості нейтрофілів;
  • зниження згортання крові і кровотечі (вкрай рідко);
  • збільшення кількості еозинофілів;
  • анемія;
  • флебіти після внутрішньовенної інфузії;
  • лихоманка;
  • зміни в біохімічному аналізі крові (збільшення трансаміназ печінки, гіперкреатинінемія);
  • антибіотикоасоційована діарея і псевдомембранозний коліт.

Призначення вагітним і годуючим грудьми

Цефалоспорини входять в список антибіотиків, дозволених жінкам в положенні. Цефоперазон і цефоперазон / сульбактам можуть бути призначені жінці, яка виношує дитину, після ретельного зіставлення і оцінки передбачуваного ризику і очікуваної користі. При призначенні цефоперазону, а також цефоперазон і сульбактам рекомендована тимчасове скасування грудного вигодовування.

Сполучуваність з іншими медикаментами

При комбінації з НПЗЗ або антикоагулянтами різко зростає ризик порушення згортання виникнення кровотечі. Спільне призначення з бактеріостатичними антибіотиками призводить до різкого зниження активності цефалоспорина.

Одночасне введення з аміноглікозидами неприпустимо, оскільки вони мають фармакологічної несумісності. При необхідності призначення даної комбінації ЛЗ, препарати вводяться окремо.

Поєднання з діуретиками посилює токсичний ефект на нирки.

Цефоперазон і інгібіторозащіщённий препарат (цефоперазон і сульбактам) входять до числа препаратів, поєднання яких з алкоголем знаходиться під суворою забороною. Подібна комбінація небезпечна для здоров’я і може стати причиною важкого (іноді летального) дисульфірамоподібних ефекту.

аналоги Цефоперазону

Торгові назви ср-ва:

  • Cefobid;
  • Cefapison;
  • Cefoperabol;
  • Lorison;
  • Medocef;
  • Cefobid;
  • Цефоперазон – Красфарма;
  • Цефоперазон – Bіал.

Аналоги цефоперазон / сульбактам

Торгові назви цефоперазон і сульбактам:

  • Cebanex;
  • Sulperacef;
  • Bacperazone;
  • Sulperasone;
  • Sulcef.

Всі перераховані медикаменти мають один актівнодействующіе компонент, а, отже – це синоніми цефоперазон / сульбактам

Цефоперазон – відгуки

Цефоперазон є потужним і ефективним антибіотиком і має хороші відгуки, як з боку лікарів, так і з боку пацієнтів. Він ефективно справляється з великою кількістю бактеріальних інфекцій, може використовуватися в високих дозах, призначатися вагітним і новонародженим. Основні скарги і негативні відгуки обумовлені побічними ефектами від лікування, такими як алергічні реакції на цефалоспорини та розлади з боку шлунково-кишкового тракту. Інші побічні ефекти зустрічаються вкрай рідко.

Цефоперазон і сульбактам, відноситься до резервних препаратів, що застосовуються на важкі інфекції. Він високоефективний при важких захворюваннях, викликаних стафило- і стрептококами, Нейссер і т.д. Однак, вкрай важливо, щоб подібні антибіотики призначалися виключно кваліфікованим фахівцем і застосовувалися в умовах стаціонару. Нераціональне і часте застосування потужних, резервних антибіотиків може стати причиною зниження чутливості мікроорганізмів і спровокувати зростання резистентної флори.

Ссылка на основную публикацию