Пеніцилін в таблетках – інструкція із застосування і алергія на препарат

Популярність пеніцилінів обумовлена ??їх виражену бактерицидну дію, низькою токсичністю і широким діапазоном дозувань. До недоліків цього класу антибіотиків відноситься часта алергія на пеніцилін і високий ризик перехресних алергічних реакцій з іншими бета-лактамами.

Всіх представників даної групи можна розділити на біосинтетичні пеніциліни і напівсинтетичні.
Першим представником природних протимікробних ліків і родоначальником класу пеніцилінів є бензилпеніцилін (пеніцилін).

Пеніцилін в таблетках: інструкція із застосування

Препарат абсолютно нестабільний при пероральному прийомі і повністю руйнується в шлунково-кишковому тракті. Пеніцилін застосовується тільки для ін’єкцій. При призначенні внутрішньом’язово ліки добре всмоктується і здатне створювати значиму терапевтичну концентрацію протягом півгодини.

Для перорального вживання можна використовувати інші биосинтетические пеніциліни. Препарати феноксиметилпенициллина (Мегаціллін Кричав, Пеніцилін v) і бензатину феноксиметилпенициллина (Оспен) мають гарну стабільністю при прийомі всередину, їх біодоступність мало залежить від вживання їжі.

Інші пролонговані природні пеніциліни (бензилпеніцилін прокаїн і бензатин бензилпеніцилін) призначаються внутрішньом’язово.

Також перорально (як замінник ін’єкційного пеніциліну) застосовуються напівсинтетичні пеніциліни:

  • розширеного спектру (Ампіцилін і амоксицилін);
  • захищені пеніциліни (амоксицилін / клавуланат);
  • комбінація двох антибіотиків (Ампіцилін / Оксациллин).

Таблетовану форму випуску має також антистафілококовий Оксациллин.

Інгібіторозащіщённие антісінегнойнимі захищені пеніциліни (Тикарцилін / клавуланат, піперацилін / тазобактам) і антісінегнойнимі не захищені пеніциліни застосовуються тільки в / в.

Пеніцилін це –

Бензилпенициллин – це біосинтетичний антибіотик, перший природний протимікробний препарат.

Пеніцилін пригнічує у бактерій синтез компонентів клітинної стінки, порушуючи резистентність мембрани, провокуючи загибель патогена. Механізм дії пеніцилінів – бактерицидний.

Препарат має низьку токсичність і малою вартістю, однак на даний момент рівень придбаної стійкості у стафило-, гоно-, пневмококів і бактероїдів досить високий, що обмежує його застосування при лікуванні захворювань, викликаних даними збудниками.

Алергія на пеніцилін – найбільш поширений побічний ефект від його використання. Тому, перед застосуванням обов’язково ставлять пробу на переносимість.

Антибіотик активний відносно непеніцілліназообразующіх штамів стафілококів, стрептококів, трепонем, збудника сибірської виразки і дифтерії, деяких грамнегативних збудників (менінгококи) і т.д. Рикетсії і велика частина грам-патогенів, а також штами, які продукують пеніцилінази, стійкі до пеніциліну.

Терапевтична концентрація досягається через півгодини після введення внутрішньом’язово. З організму ліки виводиться з сечею, нирками. Добре накопичується в органах і тканинах. Однак не здатний проникати в передміхурову залозу і не долає гематоофтальмічний і незмінений гематоенцефалічний бар’єри.

Форми випуску пеніциліну

Бензилпенициллин повністю руйнується при попаданні в кисле середовище, тому не застосовується перорально і не має таблетованій форми.

Для ін’єкційного введення здійснюється у вигляді бензилпеніциліну:

  • натрієвої солі (пеніцилін g);
  • калієвої солі;
  • прокаїнової солі.

Прокаїнової сіль характеризується найбільшою тривалістю терапевтичної дії. Натрієва – найменш токсична і рідко призводить до місцевого подразнення тканин при введенні, використовується в педіатричній практиці.

Пеніцилін g проводиться у вигляді флаконів, що містять порошок для виготовлення ін’єкційного розчину по 500 тис. ОД і 1 млн. ОД.

Прокаїнової сіль має форму випуску по триста тис., Шістсот тис. І 1.2 млн. ОД.

Рецепт на латинській

Приклад рецепта на пеніцилін латинською:

Rp .: Benzylpenicillini-natrii 1000000ED
D.t.d. №10 in flac.
S. в / м по 1000000 ОД 4 р / д в 2 мл води для ін’єкцій

Читайте також: Список усіх антибіотиків пеніцилінового ряду і море даних про них

Показання та протипоказання до призначення пеніциліну

Призначається для лікування бактеріальних інфекцій, асоційованих чутливої ??флорою.

Місцево пеніцилін можна використовувати для полоскання горла і закопування в ніс (при гнійному, бактеріальному нежиті).

Одним з методів лікування кон’юнктивіту у дітей вважається закопування слабкого розчину пеніциліну, однак при використанні цього препарату необхідно проконсультуватися зі своїм педіатром, самостійне призначення не рекомендовано. Це пов’язано з тим, що алергія на пеніцилін виникає навіть при місцевому призначенні і може виявлятися не тільки палінням слизової, почервонінням ока, але і ангионевротическим набряком або анафілактичним шоком.

Системно пеніцилін може призначатися для усунення інфекцій: ранових, сечовивідних шляхів, шкіри і ПЖК. Для терапії менінгіту, остеомієліту, пневмоній, бронхітів, септичних ендокардитів, перитонитов. А також при холангітах, холециститі, Пієм, дифтерії (в поєднанні з анатоксином), скарлатині, актиномикозе, сифіліс, гонорею, сибірку. Використовується при ЛОР – патології і в офтальмологічній практиці.

Препарат протипоказаний хворим, у яких алергія на пеніцилін або інші бета-лактамні ср-ва, так як високий ризик перехресної гіперчутливості. Також не призначається новонародженим дітям, від матерів з непереносимістю пеніциліну.

Інтралюмбально введення не використовується для терапії хворих на епілепсію.

Ср-во можна призначати з народження, проте дітям до двох років призначається тільки за життєвими показаннями, строго за призначенням лікаря.

Калієва сіль протипоказана хворим з аритміями і гіперкаліємією.

З обережністю використовується для жінок, які виношують дитину або годують грудьми.

Дозування і спосіб застосування натрієвої солі пеніциліну в ампулах (уколи)

Пеніцилін g може використовуватися внутрішньом’язово, внутрішньовенно (струменевий або крапельне введення) і підшкірно, також іноді використовують Ендолюмбально і інтратрахеально введення.

Так як алергія на пеніцилін зустрічається досить часто, перед введенням обов’язково проводиться проба на чутливість до препарату.

Стандартна добова доза для дорослих Пеніцилін g (внутрішньовенне призначення) при середньотяжкому захворюваннях становить від одного до двох мільйонів ОД, при тяжкому перебігу інфекційного процесу – до 20-ти млн. ОД.

Дозування вводиться за один раз-від 250 тисяч до п’ятисот тисяч ОД. Пеніцилін вводиться чотири рази на день.

У пацієнтів з газовою гангреною добова доза становить від 40 до 60-ти млн. ОД.

Для малюків до року в добу вводять від 50 до 100 тисяч одиниць / кг. Від року – 50 тис. Одиниць / кг. При важкому захворюванні дозування може бути піднята до двохсот-трьохсот тис. ОД / кг. Добову дозу необхідно розділити на чотири-шість введень.

Для дотримання техніки розведення пеніциліну, розчин готують безпосередньо перед введенням. При застосуванні в / в, для розведення порошку використовують воду для ін’єкцій або 0.9% фізіологічний розчин. Вводиться повільно, протягом від 5-ти до 10-ти хвилин.

При краплинному призначення, розводять 0.9% фізіологічним розчином і вводять протягом півтора години.

Внутрішньовенне використання можна чергувати з в / м (один-два рази в / в на добу, решту внутрішньом’язово).

Для внутрішньом’язового введення, для розведення порошку використовують воду для ін’єкцій, розчин прокаїну, 0.9% фізіологічний розчин.

Стандартна доза (за добу) при среднётяжелих інфекціях:

  • ВДП (верх. Дих. Шляху);
  • НДП (ниж. Дих. Шляху);
  • МВП (сечовивідні);
  • ЖВП (жовчовивідні);
  • Шкіри і ПЖК,

Знаходиться в межах від 2.5 до 5-ти млн. ОД (для дорослих). Доза вводиться за 4-ри рази.

Також препарат можна застосовувати підшкірно, з метою обколювання запальних інфільтратів. Пеніцилін в дозі від 100 до 200 тисяч розлучається 0.25-0.5% розчином прокаїну (1 мілілітр).

В офтальмології застосовується в дозі від 20-ти до 100 тисяч, розведений фізіологічним розчином або дистильованою водою. Призначають по 1-2 краплі від чотирьох до шести разів на день. Перед застосуванням препарату необхідно обов’язково проконсультуватися з лікарем.

Особливості застосування пеніциліну

Важливо пам’ятати, що всі розчини пеніциліну для парентерального ведення повинні бути використані негайно. Так як при зберіганні ср-во розпадається на метаболіти.

При тривалому застосуванні антибіотика зростає ризик грибкових захворювань шкіри і слизових оболонок, тому з метою профілактики призначаються вітаміни групи В, аскорбінова кислота, протигрибкові засоби (Ністатин, рідше Леворин).

Необхідно пам’ятати, що недостатні за тривалістю курси лікування, а також низькі дозування можуть стати причиною формування антибіотикорезистентних штамів бактерій.

При терапії пеніциліном заборонено вживати алкоголь, так як вони категорично несумісні, соки, солодощі, йогурти і молоко. Також рекомендовано виключити здобу і газовані напої.

Симптоми передозування препаратом проявляються судомами, менінгеальних симптомів, втратою свідомості, електролітними порушеннями, аритміями.

Лікування передозування носить симптоматичний характер. У важких випадках може бути проведений гемодіаліз.

Пеніцилін може бути застосований для лікування жінок, які виношують дитину, однак при призначенні препарату в період лактації годування груддю рекомендовано припинити. Це пов’язано зі здатністю антибіотика проникати в молоко і викликати сенсібіллізацію, диспепсичні розлади і грибкові ураження у грудничка.

При відсутності ефекту від монотерапії пеніциліном протягом від трьох до п’яти діб, необхідно переходити на комбіновану антибактеріальну терапію або проводити зміну препарату.

Пеніцилін не сполучається з алопуринолом, це може привести до виникнення неаллергической висипу.

Також, він не призначається з тетрацикліном, на увазі антагоністичної взаємодії бензилпеніциліну з бактеріостатичними протимікробними засобами.

З бактерицидними антибіотиками пеніцилін взаємодіє синергічно.

Нівелює ефективність гормональних контрацептивів, збільшуючи ризик небажаної вагітності або кровотечі (якщо вони застосовувалися з лікувальною метою).

Чи не поєднується з антикоагулянтами, така комбінація може стати причиною кровотечі. При призначенні антибіотика даної категорії пацієнтів необхідно ретельно і регулярно контролювати показник протромбінового часу.

Антибіотик не впливає на швидкість психічних і моторних реакцій, а також не впливає на здатність керувати автомобілем. Однак важливо враховувати ризик побічної дії препарату на центральну нервову систему і серцево-судинну систему, так як побічні ефекти можуть вплинути на здатність роботи зі складними механізмами.

Алергія на пеніцилін та інші побічні ефекти від застосування

Небажані ефекти від використання можуть проявлятися алергією на пеніцилін різного ступеня тяжкості. Непереносимість може проявлятися кропив’янкою, звичайними і ексфоліативний дерматит, артралгіями, бронхоспахмом, еозинофілією, ангионевротическим набряком, лихоманкою, мультиформної еритемою. Анафілактичним шоком, тромбоцитопенічна пурпура.

Для дітей рекомендовано призначення натрієвої солі, так як алергія на пеніцилін при її використанні виникає рідше, ніж при призначенні калієвої і прокаїнової солі.

При використанні натрієвої солі (пеніцилін g) може знижуватися нагнетательная функція серця.

Для калієвої характерні порушення ритму серця і гіперкаліємія, в рідкісних випадках можлива зупинка серця.

Також можливі: нефрити, менінгеальна симптоматика, розвиток судом.

В аналізі крові можливе зниження числа лейкоцитів, нейтрофілів. Рідко розвивається гемолітична анемія.

Можуть спостерігатися розлади з боку шлунково-кишкового тракту, флебіти в місці введення (для запобігання цьому, кожні два дні змінюють місце введення), порушення мікрофлори кишечника і кандидози слизових порожнини рота і піхви.

При терапії сифілісу може розвинутися синдром Яриша-Герксгеймера, що характеризується ознобом, підвищенням температури, болями в м’язах і суглобах, сироваткової хвороби, тахікардією, різким зниженням артеріального тиску (аж до колапсу), болями в животі і рідко, серцевою недостатністю.

Інструкція підготовлена
лікарем-інфекціоністом Черненко А. Л.

Ссылка на основную публикацию