Повний список антибіотиків групи макроліди та важливі подробиці

Макроліди – це антибіотики природного походження, що мають складну структуру і володіють бактеріостатичну дію. Інгібування росту патогенних мікроорганізмів відбувається за рахунок пригнічення синтезу білка в рибосомах.

Збільшення дозування допомагає досягти бактерицидної дії.

Макроліди відносяться до класу полікетідов. Полікетіди – це полікарбонільние з’єднання, які представляють собою проміжні продукти обміну речовин в клітинах тварин, рослин і грибів.
При прийомі макролідів не зафіксовано випадків виборчого порушення функцій клітин крові, її клітинного складу, нефротоксичних реакцій, вторинного дистрофічного ураження суглобів, фотосенсибілізації, що виявляється гіперчутливість шкірних покривів до впливу ультрафіолету. Анафілаксія і виникнення антибіотик-асоційованих станів зустрічаються у малого відсотка хворих.

Антибіотики макролідного ряду займають лідируючі позиції серед найбезпечніших для організму антимікробних препаратів.

Основний напрямок в застосуванні даної групи антибіотиків – це лікування нозокоміальних інфекцій респіраторного тракту, викликаних грампозитивної флорою і атиповими збудниками. Невелика істріческая довідка допоможе нам систематизувати інформацію і визначити, які антибіотики відносяться до макролідів.

Макроліди антибіотики: класифікація

Сучасна медицина має у своєму розпорядженні приблизно десятьма антибіотиками -макролідамі. Вони схожі за будовою зі своїм родоначальником – еритроміцином, відмінності виявляються лише в характері бічних ланцюгів і в кількості атомів вуглецю (14, 15 і 16). Бічні ланцюга визначають активність у відношенні синьогнійної палички. Основа хімічної структури макролідів – це макроциклічні лактонное кільце.

Макроліди класифікуються за способом отримання і по хімічній структурній основі.

Спосіб отримання

У першому випадку їх поділяють на синтетичні, природні і проліків (ефіри еритроміцину, солі олеандомицина і т.д.). Проліків мають видозмінене будова в порівнянні з лікарським засобом, але в організмі під впливом ферментів вони перетворюються в цей же активну ліки, має характерне фармакологічна дія.

Проліків мають поліпшені смакові якості, високі показники біодоступності. Вони стійкі до перепадів кислотності.

Хімічна структурна основа

Класифікація має на увазі під собою розподіл макролідів на 3 групи:

14-членні 15-членні 16-членні
Еритроміцин (пр) * Азитроміцин (пол) Джозаміцин (пр)
Рокситроміцин (пол) ** Мидекамицин (пр)
Олеандоміцин (пр) Спіраміцин (пр)
Кларитроміцин (пол)

* Пр.- Природні.
* Пол.- Напівсинтетичні.

Варто відзначити, що азитроміцин є азалідів, так як його кільце містить атом азоту.

Особливості структури кожного макр. впливають на показники активності, лікарська взаємодія з іншими препаратами, на фармакокінетичнівластивості, переносимість і т.д. Механізми впливу на мікробіоценоз у представлених фармакологічних засобів ідентичні.

Група антибіотиків макроліди: список препаратів

Назва та форма випуску
1 Азівок – капсульна форма
2 Азіміцін – таблетована форма
3 Азитрал – капсульна форма
4 Азитрокс – капсульна форма
5 Азитроміцин – капсули, порошки
6 АзітРус – капсульна форма, порошкова форма, таблетована форма
7 Азіцід – таблетована форма
8 Біноклар – таблетована форма
9 Брілід – таблетована форма
10 Веро-Азитроміцин – капсульна форма
11 Вільпрафен (Джозаміцин) – таблетована форма
12 Грюнаміцін сироп – гранули
13 ЗІ-Фактор – таблетки, капсули
14 Зітролід – капсульна форма
15 Ілозон – суспензія
16 Клабакс – гранули, таблетки
17 Кларитроміцин – капсули, таблетки, порошок
18 Кларітросін – таблетована форма
19 Клацид – ліофілізат
20 Клацид – порошок, таблетки
21 Роваміцин – порошкова форма, таблетки
22 РоксіГЕКСАЛ – таблетована форма
23 Роксід – таблетована форма
24 Роксілор – таблетована форма
25 Роксімізан – таблетована форма
26 Рулид – таблетована форма
27 Руліцін – таблетована форма
28 Сейдон-Сановель – таблетована форма, гранули
29 СР-Кларен – таблетована форма
30 Сумазід – капсули
31 Сумаклід – капсули
32 Сумамед – капсули, аерозолі, порошок
33 Сумамецін – капсули, таблетки
34 Сумамокс – капсули, таблетована форма
35 Суматролід солютаб – таблетована форма
36 Фромилид – гранули, таблетована форма
37 Хемомицин – капсули, таблетки, ліофілізат, порошок
38 Екозітрін – таблетована форма
39 Екомед – таблетована форма, капсули, порошок
40 Еритроміцин – ліофілізат, мазь для очей, мазь для зовнішнього застосування, порошок, таблетки
41 Ерміцед – рідка форма
42 Еспароксі – таблетована форма

Характеристика кожного макроліда

Розглянемо основних представників групи окремо.

Ерітроміціін

Ер. пригнічує ріст хламідій, легионелл, стафілококів, мікоплазм і легіонел, синьогнійної палички, клебсієли.
Біодоступність може досягати шістдесяти відсотків, вона залежить від прийомів їжі. Абсорбується в травному тракті частково.

Серед побічних ефектів відзначають: діслепсію, диспепсію, звуження одного з відділів шлунка (діагностується у новонароджених), алергію, «синдром задишки».

Прописують при дифтерії, вібріозів, інфекційних ураженнях шкірних покривів, хламідіоз, Питтсбургской пневмонії тощо
Лікування еритроміцином під час вагітності та в період лактації виключено.

рокситроміцин

Пригнічує ріст мікроорганізмів, які виробляють фермент, який розщеплює бета-лактами, має протизапальну дію. Р. резистентний до кислот і лугів. Бактерицидну дію досягається за рахунок збільшення дозування. Період напіввиведення становить близько десяти годин. Біодоступність дорівнює п’ятдесяти відсоткам.

Рокситроміцин добре переноситься і виводиться з організму в незмінному вигляді.

Прописують при запаленні слизової оболонки бронхів, гортані, навколоносових пазух, середнього вуха, піднебінних мигдалин, жовчного міхура, сечовипускального каналу, вагінального сегмента шийки матки, інфекціях шкірних покривів, опорно-рухового апарату, бруцельозі і т.д.
Вагітність, період лактації і вік до двох місяців є протипоказаннями.

кларитроміцин

Пригнічує ріст аеробів і анаеробів. Спостерігається низька активність по відношенню до палички Коха. Кларитроміцин перевершує еритроміцин за мікробіологічними показниками. Препарат має кислотоустойчивостью. Лужне середовище впливає на досягнення антимікробної дії.

Кларитроміцин – це найактивніший макролід по відношенню до хелікобактер пілорі, інфікує різні області шлунка, і 12 – палої кишки. Період напіввиведення становить близько п’яти годин. Біодоступність препарату не залежить від їжі.

К. прописують при інфікуванні ран, інфекційних захворюваннях ЛОР-органів, гнійних висипаннях, фурункульозі, микоплазмозе, микобактериозом на тлі вірусу імунодефіциту.
Прийом кларитроміцину на ранніх термінах вагітності заборонений. Дитячий вік до півроку також є протипоказанням.

олеандоміцин

Ол. пригнічує синтез білків у клітинах патогена. Бактеріостатичнудію посилюється в лужному середовищі.
На сьогоднішній день випадки застосування олеандомицина поодинокі, так як він застарів.
Ол. призначають при бруцельозі, абсцедирующей пневмонії, бронхоектатичної хвороби, трипер, запаленні мозкових оболонок, внутрішньої оболонки серця, інфекціях верхніх дихальних шляхів, гнійному плевриті, фурункульозі, попаданні патогенних мікроорганізмів в кровотік.

азитроміцин

Це антибіотик-азаліди, який за своєю структурою відрізняється від класичних макролідів. К – н пригнічує грам +, грам- флори, аероби, анаероби і діє внутрішньоклітинно.

Антибіотик демонструє високі показники активності по відношенню до хелікобактер пілорі, гемофільної палички, гонококи. Азитроміцин в триста разів кислотоустойчивость еритроміцину. Показники засвоюваності досягають сорока відсотків. Як все антибіотики ерітроміціновая ряду, азитроміцин добре переноситься. Тривалий період напіввиведення (більше 2 діб) дозволяє призначати ліки раз на добу. Максимальний курс лікування не перевищує п’яти днів.

Ефективний в ерадикації стрептокока, лікуванні часткової пневмонії, інфекційних ураженнях органів малого таза, сечостатевої системи, кліщовий бореліоз, венеричні захворювання. У період виношування дитини призначається за життєвими показаннями.
Прийом азитроміцину ВІЛ – інфікованими хворими дозволяє запобігти розвитку микобактериозов.

Джозаміцин (Вільпрафен Солютаб)

Природний антибіотик, отриманий з променистого грибка Streptomyces narbonensis. Бактерицидну дію досягається при високих концентраціях у вогнищі інфекції. Дж – н загальмовує синтез білка і пригнічує ріст патогенів.

Терапія джозаміцину нерідко призводить до зниження артеріального тиску. Препарат активно застосовується в оториноларингології (ангіна, фарингіт, отит), пульмонології (бронхіт, орнітоз, пневмонія), дерматології (фурункульоз, бешиха, акне), урології (уретрит, простатит).

Дозволено до використання в період лактації, його прописують для лікування вагітних жінок. Новонародженим і дітям до чотирнадцяти років показана суспензійна форма.

Мидекамицин (Макропен)

Відрізняється високими показниками мікробної активності і хорошими фармакокінетичними властивостями. Бактерицидну дію досягається за рахунок значного збільшення дози. Бактеріостатичний ефект пов’язаний з пригніченням синтезу білка.

Фармакологічна дія залежить від типу шкідливого мікроорганізму, концентрації лікарського засобу, розміру інокулята і т.д. Мидекамицин використовується при інфекційних ураженнях шкіри, підшкірної тканини, дихального тракту.

Мидекамицин – резервний антибіотик, і його призначають пацієнтам з гіперчутливістю до бета-лактамів. Активно застосовується в педіатрії.

Період лактації (проникає в грудне молоко) і вагітність є протипоказаннями. Іноді м-н призначають по вітальним показаннями і в разі, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

спіраміцин

Відрізняється від інших макролідів тим, що регулює імунну систему. Біодоступність препарату досягає сорока відсотків.

Фармакологічний засіб допомагає при таких паразитарних захворюваннях, як токсоплазмоз і криптоспоридіоз. Перше викликано токсоплазмами Toxoplasma gondii, а друге – протистами роду Cryptosporidium. Сп-н є профілактичними ліками, що запобігає розвиток менінгіту. Він добре себе зарекомендував у лікуванні рецидивуючого ревматизму.

Активність препарату знижується в кислому середовищі і зростає в лужному. Луг сприяє збільшенню проникаючої здатності: антибіотик кращий потрапляє всередину клітин патогенів.

Науково доведено, що спіраміцин не впливає на ембріональний розвиток, тому допустимо його приймати по час виношування дитини. Антибіотик впливає на грудне вигодовування, тому в період лактації варто знайти альтернативний препарат.

Антибіотики макроліди для дітей не слід вводити за допомогою внутрішньовенної інфузії.

Антибіотики групи макролідів: назви препаратів для дітей

При лікуванні макролидами виключено виникнення жизнеугрожающих лікарські реакції. НЛР у дітей проявляються больовими відчуттями в області живота, почуттям дискомфорту в епігатстріі, блювотою. В цілому, дитячий організм добре переносить макролідні антибіотики.

Препарати, винайдені порівняно недавно, практично не стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту. Диспепсичні прояви в результаті застосування мідекаміціна, мідекаміціна ацетату зовсім не спостерігаються.

На окрему увагу заслуговує клірітроміцін, що перевершує інші макроліди за багатьма показниками. В рамках рандомізованого контрольованого випробування було виявлено, що даний антибіотик діє як імуномодулятор, надаючи стимулюючу дію на захисні функції організму.

Макроліди використовують при:

  • терапії атипових мікобактеріальних інфекцій,
  • гіперчутливості до? -Лактамами,
  • захворювань бактеріального генезу.

Вони стали популярні в педіатрії за рахунок можливості ін’єкційного введення, при якому лікарський засіб мине ШКТ. Це стає необхідно в екстрених випадках. Макролідних антибіотиків – це те, що найчастіше призначає педіатр при лікуванні інфекцій у маленьких пацієнтів.

Небажані лікарські реакції

Терапія макролідами вкрай рідко стає причиною анатомо-функціональних змін, однак виникнення побічних ефектів не виключено.

алергія

В ході наукових досліджений, в якому брало участь близько 2 тис осіб, було виявлено, що ймовірність анафілактоїднихреакцій при прийомі макролідів мінімальна. Випадків виникнення перехресної алергії і зовсім не зафіксовано. Алергічні реакції проявляється у вигляді крапивной лихоманки і екзантем. В поодиноких випадках можливий анафілактичний шок.

шлунково-кишкового тракту

Диспепсичні явища виникають через прокінетіческого ефекту, властивого макролідів. Більшість пацієнтів відзначають прискорене дефекацію, больові відчуття в області живота, порушення смакових відчуттів, блювоту. У новонароджених розвивається пилоростеноз, захворювання при якому утруднюється евакуація їжі зі шлунка в тонкий кишечник.

Серцево-судинна система

Піруетная шлуночковатахікардія, серцева аритмія, синдром подовженого інтервалу QT – це основні прояви кардіотоксичності даної групи антибіотиків. Погіршують становище похилий вік, захворювання серця, перевищення дозування, водно-електролітні порушення.

Структурно-функціональні порушення печінки

Тривалий курс лікування, перевищення дозування – це основні причини виникнення гепатоксічності. Макроліди по-різному впливають на цитохром – фермент, який бере участь у метаболізмі чужорідних для організму хімічних речовин: еритроміцин пригнічує його, джозамицин впливає на фермент трохи менше, а азитроміцин і зовсім не робить ніякого впливу.

ЦНС

Мало хто лікарі знають, призначаючи макролідних антибіотиків, що це пряма загроза психічному здоров’ю людини. Нервово-психічні розлади найчастіше виникають при прийомі кларитроміцину.

Відео про розглянутої групі:

Історія і розвиток

Макроліди є перспективним класом антибіотиків. Вони були винайдені більше півстоліття тому, але до цих пір активно використовуються в медичній практиці. Унікальність чиниться макролидами терапевтичного ефекту обумовлена ??сприятливими фармакокінетичними і фармакодинамічні властивості та здатність проникати крізь клітинну стінку патогенів.

Високі концентрації макролідів сприяють ерадикації таких збудників, як Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ці властивості вигідно відрізняють макроліди на тлі? -лактамів.

Еритроміцин поклав початок класу макролідів.

Перше знайомство з еритроміцином відбулося в 1952 році. Портфель нових ліків препаратів поповнила міжнародна американська інноваційна компанія «Ілай Ліллі енд Компані» (Eli Lilly Company). Її вчені вивели еритроміцин з променистого грибка, що мешкає в грунті. Еритроміцин став прекрасною альтернативою для пацієнтів, що мають гіперчутливість до антибіотиків пеніцилінового ряду.

Розширення сфери застосування, розробка та впровадження в клініку макролідів, модернізованих за мікробіологічними показниками, датується сімдесятими-вісімдесятих роками.

Ерітроміціновая ряд відрізняється:

  • високою активністю щодо Streptococcus і Staphylococcus і внутрішньоклітинних мікроорганізмів;
  • низькими показниками токсичності;
  • відсутністю перехресної алергії з бета-лактімнимі антибіотиками;
  • створенням високих і стабільних концентрацій в тканинах.

На нашому сайті Ви можете познайомитися з більшістю груп антибіотиків, повними списками входять до них препаратів, класифікаціями, історією та іншої важливої ??інформації. Для цього створено розділ «Класифікація» в верхньому меню сайту.

Ссылка на основную публикацию