Повний список антибіотиків тетрациклінового ряду і класифікація

Антибіотики групи тетрацикліну – хіміотерапевтичні препарати, що належать до загону полікарбонільних речовин (полікетідов). Незважаючи на великий спектр представників ліків даного ряду, тетрацикліни мають загальним механізмом дії на патогенну мікрофлору.

Терапевтичний ефект досягається за рахунок необоротних порушень процесів синтезу пептидів клітини прокаріотів. Тетрацикліни формують стійкий комплекс з малої рибосомальною субодиницею, блокуючи процеси трансляції, проте, механізм дії досі залишається предметом суперечок.
Тетрацикліни останнього покоління характеризуються здатністю проявляти терапевтичний потенціал щодо штамів, що виробили стійку толерантність до дії природних антибіотиків.

Для подолання проблеми поширеною резистентності бактерій до тетрацикліну необхідно застосовувати в курсі антибіотикотерапії препарати з різними механізмами впливу (еритроміцином і макролідами). А також не припиняти прийом ліків раніше встановленого лікарем терміну, на увазі ризику розвитку персистентной форми носійства.

Класифікація тетрацикліну

Антибіотики тетрациклінової групи відрізняються за фізико-хімічними критеріями, ступеня вираженості бактерицидної ефекту, деяким фармокінетіческім параметрам і чутливості пацієнтів до ліків. Сучасна класифікація препаратів гуманної медицини, що відносяться до групи тетрацикліну:

  • окситетрациклин;
  • доксициклін;
  • тетрациклін.

Коротка історія відкриття і впровадження в практику

Перший представник групи – хлортетрациклин був відкритий з культуральної рідини стрептоміцетов в 1945 р В даний час застосовується виключно в ветеринарії. Через 4 роки в іншого виду стрептоміцетами була виявлена ??здатність до синтезу окситетрациклина. Після клінічних випробувань препарат в 1950 році був допущений до використання в гуманній медицині.

Тетрациклін, що дав назву всій групі антибактеріальних речовин, вперше був отриманий хімічним шляхом в результаті відновної реакції хлортетрациклина в 1952 р Через рік очищена молекула тетрацикліну була виділена з середовища культивування актиноміцет (Streptomyces aureofaciens).

Пізніше, на рубежі ХХ і XXI століття, були синтезовані напівсинтетичні похідні основних представників класу: метациклин, міноціклін, тігеціклін. Тетрацикліни останнього покоління характеризуються здатністю проявляти терапевтичний потенціал щодо штамів, що виробили стійку толерантність до дії природних антибіотиків.

Повний список антибіотиків тетрациклінового ряду

Діюча речовина Торгова назва ліків форма препарату
доксициклін Бассадо капс *
Вібраміцин капс
Відокцін ліофілізат **
Довіцін капс
Доксани капс
Доксибене капс / табл
Доксілан табл ***
доксициклін капс
доксициклін Нікомед табл
доксициклін Штада табл
Доксициклін – АКОС капс / табл / ліофілізат
Доксициклін-Ферейн ліофілізат
доксицикліну гідрохлорид капс / табл
доксицикліну моногідрат капс / табл
Кседоцін табл
моноклінні табл
Юнідокс Солютаб діспергіруемие табл
Метациклин рондоміцін капс
Міноциклін Мінолексін капс
міноцікліна гідрохлорид табл
Міноцікліна гідрохлориду дигідрату табл
окситетрациклін Іннолір краплі
окситетрацикліну гідрохлорид р-р для ін’єкцій
тетрациклін тетрациклін мазь
Тетрациклін – АКОС мазь
Тетрациклін-ЛЕКТА табл
тетрацикліну гідрохлорид табл / ліофілізат
Тігеціклін Тігаціл ліофілізат
  • * Капс – капсульна форма;
  • ** ліофілізат – тетрациклін в ампулах у вигляді сухого порошку для приготування внутрішньовенних ін’єкцій;
  • *** табл – таблетована форма.

Застосування в різних областях медицини

Медикаментозні препарати застосовують як в гуманної, так і у ветеринарній медицині для лікування різних інфекційних захворювань, в тому числі особливо небезпечних пандемій. Людині ліки призначається після точної постановки діагнозу і виділення збудника. При цьому необхідно визначити рівень чутливості інфекційних агентів до різних груп антибіотиків. Помірна і висока чутливість до тетрацикліну є достатньою умовою для вибору ліків на основі даної групи.

Важливо відмітити:

встановлена ??перехресна алергія між представниками однієї групи. В цьому випадку необхідно виключити будь-медикаментозний засіб на основі даних антибактеріальних молекул.

Відомо, що ліки з ряду тетрацикліну найбільш затребувані у ветеринарній практиці на увазі ефективності та цінової доступності. Більш того перший з отриманих представників класу – хлортетрациклин, відноситься виключно до ветеринарним препаратам. Він застосовується для лікування і отримання штучного приросту маси сільськогосподарських тварин.

Показання до призначення

В ході лабораторних випробувань in vitro встановлена ??чутливість наступних груп бактерій до препаратів з ряду тетрацикліну:

  • сімейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • сімейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Сінна паличка (subtilis) і B. anthracis;
  • Клостридії: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
  • Кишкова паличка;
  • Сальмонели: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, і S. schottmuelleri;
  • Шигелла Флекснера;
  • Холерний вібріон;
  • Прет: Proteus vulgaris;
  • Синьогнійна паличка;
  • Enterobacter aerogenes;
  • паличка інфлюенци;
  • Клебсієлла пневмонія;
  • Бруцели: bronchiseptica, B. melitensis і B. abortus bovis;
  • Внутрішньоклітинні паразити: амеби, рикетсії, лептоспіри і лістерії.

Важливо відмітити:

всі представники класу характеризуються вищеописаним спектром дії з деякими особливостями. Максимальна активність відносно грампозитивних бактерій відзначається у хлортетрациклин, а мінімальна – окситетрациклін. При цьому спостерігається найбільша чутливість грамнегативних штамів до антибактеріальних ефекту ліків на основі тетрацикліну. У свою чергу окситетрациклин проявляє найбільшу ефективність при терапії Амебна, риккетсіозних, псевдомонадних і мікобактеріальних інфекційних процесів.

Захворювання, при яких призначаються препарати ряду тетрацикліну:

  • інфекційні процеси дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт, ангіна);
  • запалення сечостатевих органів (цистит, пієлонефрит, простатит, сифіліс, гонорея);
  • патології органів зору (кон’юнктивіт, блефарит, трахома);
  • хвороби опорно-рухового апарату (остеомієліт і гнійні ураження м’язової тканини);
  • особливо небезпечні хвороби – чума, холера і бруцельоз.

Будь-які ліки відпускається виключно за рецептом, самолікування небезпечно на увазі неефективності і можливості поширення бактеріальної резистентності до представників даної групи речовин.

Обмеження до призначення

Ліки з діючою речовиною тетрацикліну заборонено призначати при наявності відміток в анамнезі хворого про індивідуальну непереносимість (алергії), порушення роботи печінки, а також при зниженому рівні лейкоцитів в крові і супутніх микотических інфекціях.

Пацієнтам у віці молодше 8 років препарати призначають виключно в ситуаціях, що загрожують життю. При цьому весь курс антибіотикотерапії повинен проходити в стаціонарних умовах лікарні під строгим контролем лікаря. Важливо відзначити, що прийом тетрацикліну на стадії росту зубів призводить до незворотних змін їх кольору.

Вагітність і грудне вигодовування також є строгими протипоказаннями до призначення. Встановлено, що бактерицидні компоненти здатні дифундувати крізь плацентарний бар’єр і грудне молоко. Результатом є високий ризик розвитку аномалій в будові скелета плода і стеатоз печінки.

Особливості основних препаратів

доксициклін

Відрізняється максимальним рівнем бактерицидної активності і тривалої терапевтичної активністю. Крім того, ліки менш інших пригнічує ріст і розвиток симбіотичного мікрофлори кишечника людини на увазі більш повного всмоктування. Мінімальна інгібуюча концентрація відзначається через 1 годину після внутрішньовенного введення. Місцем депонування є кісткова тканина. З причини високого ризику підвищеної чутливості до сонячних променів рекомендується уникати УФ випромінювань під час і після терапії не менше 4 діб.

тетрациклін

Абсорбується в травному тракті не більше 80% від загальної введеної дози. При цьому наголошується висока резистентність синьогнійної палички, протей і бактероїдів до даної речовини. Заборонено одночасне застосування тетрацикліну і молочних продуктів, так як відбувається різке зниження абсорбції чинного компонента.

рондоміцін

Призначається при прояві алергічних реакцій до бета-лактамних антибіотиків і вважається препаратом 2-й лінії. Встановлено, що при одночасному прийомі з залізовмісних засобами відбувається інактивація антибіотика. Хворим з патологією нирок потрібна корекція дози, що вводиться.

Тігаціл

Володіє 100% біологічною доступністю для організму людини. Максимальна терапевтична ефективність досягається при лікуванні інтерабдомінальних інфекційних процесів, важких стадій гнійних уражень м’яких тканин і позалікарняної форми пневмонії.

Важливо відмітити:

призначення препарату можливе виключно пацієнтам починаючи з 18 річного віку. Відзначається висока поширеність вірулентних штамів до дії тігаціла, тому без тесту по визначенню чутливості збудника призначення заборонено.

окситетрацикліну гідрохлорид

Відрізняється бактеріостатичний ефект. Достовірно доведено кореляція між прийомом їжі і ліків, тому інтервал між ними повинен становити не менше 4 годин. Терапевтичний препарат призначають для лікування захворювань і профілактики післяопераційних інфекцій. Режим дозування для кожного пацієнта підбирається індивідуально з урахуванням тяжкості патологічного процесу і поширенню інфекційних агентів по організму.

Мінолексін

Володіє високим ступенем проникнення в органи і тканини людини, мінімальна інгібуюча концентрація відзначається через 40 хвилин після введення. Прийом їжі не впливає на ступінь абсорбції діючої речовини. Депонується в кістковій тканині, з утворенням нерозчинних комплексів з іонами кальцію. Застосовується як самостійний препарат, так і в складі комплексної терапії в поєднанні з іншими ліками.

побічні реакції

Найбільш поширені прояви з боку:

  • Шлунково-кишкового тракту: збої в роботі травних ферментів, порушення стільця, нудота, блювота, потемніння язика, болі в черевній області;
  • ЦНС: больовий синдром в скроневій і тім’яній області, помутніння свідомості і порушення орієнтації в просторі;
  • ССС: зміна лабораторних показників рівня клітин крові;
  • індивідуальна непереносимість: ангіоневротичний набряк, висипання на поверхні шкіри, свербіж;
  • шкіра: підвищена чутливість до сонячних променів;
  • інше: кандидоз, дисбактеріоз, стоматит.

Відзначено, що при дотриманні інструкції і рекомендацій лікаря частота прояву негативних симптомів не перевищує 1 випадку на 10 00 пацієнтів.

інструкцію підготувала
фахівець мікробіолог Мартинович Ю.І.

На нашому сайті Ви можете познайомитися з більшістю груп антибіотиків, повними списками входять до них препаратів, класифікаціями, історією та іншої важливої ??інформації. Для цього створено розділ «Класифікація» в верхньому меню сайту.

Ссылка на основную публикацию