Список препаратів групи лінкозаміди, класифікація, показання

Антибіотики – найбільш численна група лікарських засобів. З моменту відкриття пеніциліну за 80 років було виявлено та синтезовано безліч хімічних сполук, які мають антимікробну дію. Відповідно до походженням, будовою, спектром дії і іншими параметрами, все антибіотики були розділені на класи. Один з них – лінкозаміди, використовувані в медицині переважно як препарати другого ряду.

Що таке антибіотик лінкозаміди

Група представлена ??двома протимікробними сполуками: природним речовиною лінкоміцином, продукуються стрептоміцетами Streptomyces lincolnensis, і кліндаміцином – його напівсинтетичних аналогом. Лінкозаміди – це антибіотики вузького спектра дії, до яких сприйнятливі, перш за все, грампозитивні патогенні мікроорганізми. Помірно чутливі деякі представники найпростіших – пневмоцистами, токсоплазми, Plasmodium falciparum.

Механізм дії лінкозамідов полягає в придушенні процесів життєдіяльності хвороботворної клітини. Пов’язуючи 50S субодиниці мембрани рибосом, антибіотики перешкоджають синтезуванню протеїну і надають бактеріостатичний ефект. Збільшення дозування призводить до загибелі особливо сприйнятливих патогенів.

Препарати групи характеризуються стійкістю до руйнівного впливу шлункового соку і добре всмоктуються з кишечника. Найбільшою біодоступністю володіє клиндамицин, засвоюючи на 90%. Розподіляються антибіотики практично по всіх тканинах і рідинах (крім спинномозкової), а найбільша концентрація відзначається в жовчі, кістках і бронхолегеневому секреті. Екскретуються також в грудне молоко, проходять через плацентарний бар’єр. Метаболізм здійснюється в клітинах печінки, виведення з організму – здебільшого через шлунково-кишкового тракту і не більше 30% нирками.

Класифікація лінкозамідов

Початок вивченню стрептоміцетов як джерела антибіотиків поклав Зельман Ваксман в 40-х роках минулого століття. Вчений за відкриття стрептоміцину отримав в 1952 році Нобелівську премію, а подальші дослідження ґрунтових бактерій дозволили виявити безліч різних протимікробних сполук різних груп (одним з них став линкомицин).

Пізніше антибіотики стали не тільки виділяти з продуктів життєдіяльності мікроорганізмів, але і синтезувати в лабораторних умовах. Так було отримано аналог природного з’єднання – кліндаміцин. Таким чином, на сьогоднішній день нечисленна група лінкозамідов включає всього два речовини з антимікробну дію: лінкоміцин і кліндаміцин. На їх основі фармацевтичними підприємствами різних країн випускаються різні лікарські засоби, як для системного, так і для місцевого застосування.

Список всіх препаратів групи лінкозаміди

Незважаючи на те, що основні з’єднань в групі всього два, препаратів налічується досить багато. У таблиці представлені всі ліки, діючою речовиною яких є линкомицин або кліндаміцин. Вказана також лікарська форма.

Діюча речовина Назва препарату Лікарська форма
лінкоміцин лінкоміцин Капсули 250 мг, розчин для внутрішньовенного або внутрішньом’язового введення 300 мг / мл
Лінкоміцин-Еколінком Капсули 250 мг
Лінкоміцин-АКОС Мазь 2%
лінкоміцину гідрохлорид Розчин в / м і в / в 300 мг на мл, капс. 0,25 г
Нелора Капсули 500 мг, р-р для ін’єкцій
Плівки з лінкоміцином Біорозчинність серветки з антибіотиком
кліндаміцин Далацин Капс. 150 і 300 мг, крем 2% і супозиторії 100 мг вагінальні, гель зовнішній 1%
Далацин Ц фосфат Розчин в / в і в / м 150 мг / мл
Зеркалін Р-р для зовнішнього застосування (10 мг / мл)
Кліміцін Капсули 150 і 300 мг, розчин ін’єкційний
кліндаміцин Капс., Р-р, вагінальний крем
Кліндатоп Гель 1% д / зовнішнього застосування
Кліндафер Капсули 75 і 150 мг
Кліндацін пролонгованої Крем 2% вагінальний
Кліндацін Супозиторії і вагин. крем
Кліндес Зовнішній крем 20 мг / г
Кліндовіт Гель для нар. застосування 1%

інструкції:

  1. лінкоміцин;
  2. Кліндаміцин.

Лінкозамідов в таблетках не існує. Лікарська форма для перорального застосування є капсульований кишковорозчинними препарат, який приймається 3 або 4 рази на добу. Ін’єкційний розчин випускається у флаконах та ампулах, гелі та мазі – в тубах із пластику або алюмінію.

Показання до застосування і спектр дії лінкозамідов

До переліку найбільш сприйнятливих мікроорганізмів входять представники грамположительной флори:

  • Стафілококи (за винятком метіціллінрезістентних)
  • пневмококки
  • стрептококи
  • пептококи
  • пептострептококи
  • бактероїди
  • фузобактеріі

Найпростіші, такі, як пневмоцисти, плазмодій і токсоплазми, до лінкоміцину і кліндаміцину виявляють помірну чутливість. Тому для терапії інфекційних захворювань зазвичай призначається комплекс з лінкозамідов і аміноглікозидів. Ці антибіотики діють синергетично, а спектр (за рахунок активності антибіотиків-аміноглікозидів по відношенню до грамнегативних патогенів) істотно розширюється.

Показаннями до застосування є:

  • тонзилофарингіт стрептококової етіології і інфекції нижніх відділів дихальних шляхів;
  • інфекційні ураження суглобів і кісток (включаючи стоматологічні захворювання);
  • запалення м’яких тканин, шкірних покривів;
  • інтраабдомінальні абсцеси, перитоніт;
  • інфекційно-запальні процеси в малому тазу (аднексит, ендометрит, післяопераційні вагінальні інфекції, що не гонорейний абсцес яєчників і т. д.);
  • токсоплазмоз;
  • тропічна малярія;
  • бактеріальний вагіноз;
  • вугрі у важкій формі.

Вагінози і вугри лікуються місцево, у всіх інших випадках показана системна антибіотикотерапія. Під час лактації і вагітності приймати лінкозаміди не можна, протипоказаннями є також гіперчутливість і захворювання шлунково-кишкового тракту, пов’язані з антибіотиками, в анамнезі.

Побічні ефекти групи лінкозамідов

З боку органів травлення можуть спостерігатися диспепсичні розлади, а також псевдомембранознийколіт (особливо при використанні препаратів клиндамицина). Гематологічні порушення розвиваються у вигляді тромбоцитопенії, що виявляється крововиливами та кровотечами, або нейтропенії (проявляється лихоманкою і болями в горлі). Можливі й алергічні реакції при підвищеній чутливості до даних антибіотиків: шкірний висип, свербіж.

Лінкозаміди при вагітності

Здатність линкомицина і кліндаміцину проникати в кровотік плоду є підставою для заборони їх використання в період вагітності. Ці речовини можуть накопичуватися в клітинах печінки дитини, негативно впливаючи на функціонування органу. Екскретуються антибіотики і в грудне молоко, що годує. Потрапляючи в такий спосіб в організм немовляти, вони сприяють розвитку сенсибілізації, а також негативно впливають на склад його кишкової мікрофлори. Тому грудне вигодовування під час антибіотикотерапії заборонено (молоко можна зціджувати, щоб лактація не припинялася).

Антибіотики лінкозаміди та алкоголь

Системна антибіотикотерапія (і місцева в більшості випадків) з вживанням алкогольних напоїв несумісна. Ліки цієї групи метаболізуються печінкою, тому створення на її клітини додаткового навантаження у вигляді етанолу може призвести до тяжких незворотних наслідків. Спиртне сприяє виникненню і посиленню побічної дії антибіотиків, а також прискорює їх виведення з організму за рахунок сечогінних властивостей (через це терапевтичний ефект знижується). Крім того, звичка «закушувати» алкоголь негативно впливає на адсорбцію препаратів линкомицина: їжа знижує їх засвоюваність до 5% від прийнятого обсягу.

лікарська взаємодія

Між обома препаратів групи існує перехресна резистентність. Антагоністами лінкозамідов є антибіотики-макроліди та хлорамфенікол. А з аміноглікозидами існує синергізм і розширюється спектр антимікробної дії. Міорелаксанти та інгаляційні засоби для наркозу при взаємодії з кліндаміцином і лінкоміцином можуть посилити нервово-м’язову блокаду, що загрожує пригніченням дихання. Такий же ефект викликає і комбінація з опіоїдними анальгетиками. Не слід також поєднувати антибіотики лінкозаміди з препаратами від діареї, які негативно позначаються на ефективності антибіотикотерапії.

На нашому сайті Ви можете познайомитися з більшістю груп антибіотиків, повними списками входять до них препаратів, класифікаціями, історією та іншої важливої ??інформації. Для цього створено розділ «Класифікація» в верхньому меню сайту.

Ссылка на основную публикацию