Список всіх антибіотиків пеніцилінового ряду і море даних про них

Звичні сьогодні антибактеріальні препарати менше століття тому зробили справжню революцію в медицині. Людство отримало потужна зброя для боротьби з інфекціями, раніше вважалися смертельними.

Першими стали антибіотики пеніциліни, які врятували багато тисяч життів ще під час Другої світової війни, і актуальні в сучасній медичній практиці. Саме з них почалася ера антибіотикотерапії і завдяки їм отримані всі інші протимікробні ліки.

Антибіотики пеніцилінового ряду: список препаратів, короткий опис і аналоги

У цьому розділі представлений повний перелік актуальних на сьогоднішній день протимікробних лікарських засобів. Крім характеристики основних з’єднань, наводяться всі торгові назви та аналоги.

Назва компанії протимікробна активність аналоги
Бензилпенициллина калієва і натрієва солі Впливають переважно на грампозитивні мікроорганізми. В даний час більшість штамів виробило стійкість, проте спірохети все ще чутливі до речовини. Грамокс-Д, Оспен, Стар-Пен, Оспамокс
бензилпенициллин прокаин Показаний для лікування стрептококових і пневмококових інфекцій. У порівнянні з солями калію і натрію діє триваліше, так як повільніше розчиняється і всмоктується з внутрішньом’язового депо. Бензилпенициллин-КМП (-G, Тева, -G 3 мега)
Біцилін (1, 3 і 5) Використовується при хронічному ревматизмі з профілактичною метою, а також для терапії інфекційних захворювань середнього і легкого тяжкості перебігу, викликаних стрептококами. Бензіціллін-1, Молдамін, Екстінціллін, Ретарпін
Феноксиметилпеніцилін Володіє подібним з попередніми групами терапевтичним ефектом, проте в кислому шлунковому середовищі не руйнується. Випускається у вигляді таблеток. V-Пеніцилін, Кліаціл, Оспен, Пеніцилін-Фау, Вепікомбін, Мегаціллін Кричав, Пен-ос, Стар-Пен
оксациллин Активний щодо стафілококів, що виробляють пеніциліназу. Характеризується невисокою антимікробну дію, проти нестійких до пеніциліну бактерій абсолютно не ефективний. Оксамп, Ампіокс, Оксамп-Натрій, Оксамсар
ампіцилін Розширений спектр протимікробної активності. Крім основного спектра запальних захворювань шлунково-кишкового тракту, лікує і викликані ешеріхіями, шигеллами, сальмонелами. Ампіцилін АМП-КИД (-АМП-Форте, -Ферейн, -АКОС, -трігідрат, -Іннотек), Зетсу, Пентріксіл, Пеноділ, Стандаціллін
амоксицилін Застосовується для лікування запалень дихальних і сечовивідних шляхів. Після з’ясування бактеріального походження виразки шлунка використовується для ерадикації Хелікобактер пілорі. Флемоксин солютаб, Хіконцил, Амосін, Оспамокс, Екобол
карбеніцилін В спектр антимікробної дії входять синьогнійна паличка і ентеробактерії. Засвоюваність і бактерицидну дію – вище, ніж у карбенициллина. Секуропен
піперацилін Аналогічно до попереднього, однак підвищений рівень токсичності. Ісип, Піпраціл, Піціллін, Піпракс
Амоксицилін / клавуланат За рахунок інгібітора розширено спектр антимікробної активності в порівнянні з незахищеним засобом. Аугментин, Флемоклав солютаб, Амоксиклав, Амклав, Амовікомб, Верклав, Ранклав, Арлет, Кламосар, Рапіклав
Ампіцилін / сульбактам Сулаціллін, Лібокціл, Уназин, Сультасін
Тикарцилін / клавуланат Основне показання для вживання – внутрішньолікарняні інфекції. Гіментін
Піперацилін / тазобактам тазоцін

Представлена ??інформація носить ознайомчий характер і не є керівництвом до дії. Всі призначення робляться виключно лікарем, а терапія проходить під його контролем.

Незважаючи на невисоку токсичність пеніцилінів, їх безконтрольне вживання призводить до тяжких наслідків: формування резистентності у збудника і перехід хвороби в хронічну форму, що важко піддається лікуванню. Саме з цієї причини до АБП першого покоління більшість штамів патогенних бактерій сьогодні стійко.

Використовувати для антибактеріальної терапії слід саме той медикамент, який був призначений фахівцем. Самостійні спроби підшукати дешевий аналог і заощадити можуть привести до погіршення стану.

Наприклад, дозування діючої речовини в дженерику може відрізнятися в більшу або меншу сторону, що негативно позначиться на ході лікування.

Коли замінити ліки доводиться через гостру нестачу фінансів, необхідно попросити про це лікаря, так як тільки фахівець зможе підібрати оптимальний варіант.

Пеніциліни: визначення та властивості

Препарати групи пеніциліну відносяться до так званим бета-лактамів – хімічних сполук, які мають у своїй формулі бета-лактамні кільце.

Цей структурний компонент має вирішальне значення в терапії бактеріальних інфекційних захворювань: він перешкоджає виробленню бактеріями особливого биополимера пептидогликана, необхідного для побудови клітинної оболонки. В результаті мембрана не може сформуватися, і мікроорганізм гине. На клітини людини і тварин руйнівного впливу не виявляється з тієї причини, що пептидогликана в них немає.

Медпрепарати на основі продуктів життєдіяльності цвілевих грибів набули широкого поширення у всіх областях медицини завдяки таким властивостям:

  • Висока біодоступність – ліки швидко всмоктуються і поширюються по тканинах. Ослаблення гематоенцефалічного бар’єру при запаленні оболонок мозку сприяє і проникненню в ліквор.
  • Великий спектр антимікробної дії. На відміну від хімпрепаратів першого покоління, сучасні пеніциліни ефективні щодо переважної більшості грамнегативних і позитивних бактерій. Також вони стійкі до пеніцилінази і кислому середовищі шлунка.
  • Найнижча токсичність серед усіх АБП. Вони дозволені до вживання навіть під час вагітності, а правильний прийом (за призначенням лікаря і відповідно до інструкції) майже повністю виключає розвиток побічних ефектів.

У процесі дослідження і експериментів було отримано безліч медпрепаратів з різними властивостями. Наприклад, при належності до єдиної ряду, пеніцилін і ампіцилін не одне і теж. Все Пеніцилінові АБП добре сумісні з більшістю інших лікарських засобів. Що стосується комплексної терапії з іншими видами антибактеріальних препаратів, то одночасне використання з бактериостатика послаблює ефективність пеніцилінів.

Класифікація

Ретельне вивчення властивостей першого антибіотика показало його недосконалість. Незважаючи на досить широкий спектр антимікробної дії і низьку токсичність, природний пеніцилін виявився чутливий до особливого руйнівній ферменту (пеніцилінази), що виробляється деякими бактеріями. Крім того, він повністю втрачав свої якості в кислому шлунковому середовищі, тому використовувався виключно у вигляді ін’єкцій. У пошуках більш ефективних і стійких з’єднань були створені різні напівсинтетичні лікарські засоби.

На сьогоднішній день Пеніцилінові антибіотики, повний список яких наведено нижче, підрозділяються на 4 основні групи.

біосинтетичні

Вироблений пліснявими грибами Penicillium notatum і Penicillium chrysogenum бензилпенициллин є кислотою по молекулярному будові. Для медичних цілей хімічним шляхом він з’єднується з натрієм або калієм, утворюючи солі. Отримані сполуки використовуються для приготування ін’єкційних розчинів, які швидко всмоктуються.

Терапевтичний ефект відзначається вже через 10-15 хвилин після введення, однак триває не більше 4 годин, що вимагає частих повторних ін’єкцій в м’язову тканину (в особливих випадках можна натрієву сіль вводити внутрішньовенно).

Ці лікарські засоби добре проникають в легені і слизові, а в цереброспінальну і синовіальну рідини, міокард і кістки – в меншій мірі. Однак при запаленнях мозкових оболонок (менінгіт) проникність гематоенцефалічного бар’єру підвищується, що дозволяє успішно виліковуватися.

Щоб продовжити дію препарату, природний бензилпенициллин з’єднується з новокаїном та іншими речовинами. Отримані солі (новокаиновая, Бициллин-1, 3 і 5) після внутрішньом’язової ін’єкції утворюють в місці уколу лікарський депо, звідки діюча речовина надходить у кров постійно і з невеликою швидкістю. Така властивість дозволяє зменшити кількість введень до 2 разів на добу при збереженні терапевтичного ефекту калієвої і натрієвої солей.


Дані препарати застосовуються для тривалої антибіотикотерапії хронічного ревматизму, сифілісу, осередкової стрептококової інфекції.
Феноксиметилпеніцилін – ще одна форма бензилпеніциліну, призначена для лікування інфекційних захворювань середньої тяжкості. Відрізняється від описаних вище стійкістю до соляної кислоти шлункового соку.

Ця якість дозволяє випускати ліки у вигляді таблеток для перорального застосування (від 4 до 6 разів на добу). До биосинтетическим пеніцилінів в даний час резистентності більшість патогенних бактерій, крім спирохет.

Читайте також: Інструкція по застосуванню пеніциліну в уколах і таблетках

напівсинтетичні антистафілококова

Природний бензилпенициллин неактивний щодо штамів стафілокока, які б виробляли пенициллиназу (цей фермент руйнує бета-лактамні кільце діючої речовини).

Довгий час пеніцилін не застосовувався для лікування стафілококової інфекції, поки в 1957 році на його основі не був синтезований оксацилін.  Він пригнічує активність бета-лактамаз збудника, однак неефективний проти хвороб, що викликаються чутливими до бензилпеніциліну штамами. До цієї групи належать також клоксацилін, діклоксаціллін, метицилін і інші, майже не застосовуються в сучасній медичній практиці через підвищену токсичності.

Антибіотики групи пеніциліну в таблетках широкого спектра

Сюди входять дві підгрупи протимікробних засобів, призначені для перорального застосування і які мають бактерицидну дію по відношенню до більшості патогенних мікроорганізмів (як грам +, так і грам).

амінопеніцилінів

У порівнянні з попереднім групами, ці сполуки мають двома значними перевагами. По-перше, вони активні по відношенню до більш широкого спектру збудників, по-друге, випускаються в таблетованій формі, що істотно полегшує вживання. До недоліків відноситься чутливість до бета-лактамази, тобто амінопеніцилінів (ампіцилін і амоксицилін) непридатні для лікування стафілококових інфекцій.

Однак в комбінації з оксациллином (Ампіокс) стають стійкими.

Препарати добре всмоктуються і діють тривалий час, що скорочує кратність вживання до 2-3 раз на 24 години.

Основними показаннями до вживання є:

  • менінгіт,
  • синусити,
  • отити,
  • інфекційні захворювання сечовивідних і верхніх дихальних шляхів,
  • ентероколіти і ерадикація хелікобактер (збудника виразки шлунка).

Поширеним побічним ефектом аминопенициллинов є характерний висип неаллергической природи, яка відразу зникає після відміни.

антісінегнойнимі

Являють собою окремий пеніциліновий ряд антибіотиків, з назви яких стає зрозумілим призначення. Антибактеріальна активність схожа з амінопеніцилінами (за винятком псевдомонад) і яскраво виражена в відношенні синьогнійної палички.

За ступенем ефективності поділяються на:

  • Карбоксіпеніцілліни, клінічна значимість яких останнім часом зменшується. Карбеніцилін, що став першим з цієї підгрупи, ефективний також проти протея, стійкого до ампіциліну. В даний час майже всі штами володіють резистентністю до карбоксіпеніціллінам.
  • Уреідопеніцілліни більш дієві щодо синьогнійної палички, можуть також призначатися від запалень, викликаних клебсієлами. Найефективніші – Піперацилін і Азлоцилін, з яких тільки останній зберігає актуальність в медичній практиці.

На сьогоднішній день переважна більшість штамів синьогнійної палички стійко до карбоксіпеніціллінам і уреїдопеніциліни. З цієї причини їх клінічне значення зменшується.

Інгібіторзащіщённие комбіновані

Ампіціліновая група антибіотиків, високоактивна по відношенню до більшості хвороботворних організмів, руйнується пеніциліназоутворюючі бактеріями. Оскільки бактерицидну дію стійкого до них оксациллина значно слабше, ніж у ампіциліну і амоксициліну, були синтезовані комбіновані медікакменти.

У поєднанні з сульбактамом, клавуланатом і тазобактамом антибіотики здобувають другу бета-лактамні кільце і, відповідно, несприйнятливість до бета-лактамаз. Крім того, інгібітори володіють власним антибактеріальним ефектом, посилюючи основна діюча речовина.

Інгібіторзащіщённимі препаратами успішно лікують важкі внутрішньолікарняні інфекції, штами яких резистентні до більшості ліків.

Читайте також: Про сучасну класифікації антибіотиків по групі параметрів

Пеніциліни в медичній практиці

Великий спектр дії і хороша переносимість пацієнтами зробили пеніцилін оптимальним засобом терапії інфекційних захворювань. На зорі ери антимікробних ліків бензилпенициллин і його солі були препаратами вибору, проте на даний момент більшість збудників до них резистентні. Проте, сучасні напівсинтетичні Пеніцилінові антибіотики в таблетках, ін’єкціях та інших лікарських формах є одним із перших місць в антибіотикотерапії в самих різних областях медицини.

Пульмонологія і отоларингологія

Ще першовідкривач відзначив особливу ефективність пеніциліну відносно збудників респіраторних хвороб, тому найбільш широко препарат використовується саме в цій сфері. Практично всі вони згубно впливають на бактерії, що викликають синусити, менінгіти, бронхіти, пневмонію та інші захворювання нижніх і верхніх дихальних шляхів.

Інгібіторзащіщённие кошти лікують навіть особливо небезпечні і стійкі внутрішньолікарняні інфекції.

венерологія

Спірохети – одні з небагатьох мікроорганізмів, що зберегли сприйнятливість до бензилпеніциліну і його похідних. Ефективні бензилпеніциліну і по відношенню до гонококкам, що дозволяє успішно лікувати сифіліс і гонорею з мінімальним негативним впливом на організм пацієнта.

гастроентерологія

Запалення кишечника, викликані патогенною мікрофлорою, добре піддаються терапії кислотостійкими медикаментами.

Особливе значення мають амінопеніцилінів, які входять до складу комплексної ерадикації Хелікобактер.

Основна стаття: Перемога над хелікобактер пілорі або схеми лікування антибіотиками

гінекологія

В акушерсько-гінекологічній практиці багато препаратів пеніциліну зі списку використовуються як для лікування бактеріальних інфекцій жіночої статевої системи, так і для профілактики інфікування новонароджених.

Офтальмологія

Тут Пеніцилінові антибіотики теж займають гідне місце: очними краплями, мазями і розчинами для ін’єкцій лікуються кератити, абсцеси, гонококові кон’юнктивіти та інші хвороби очей.

урологія

Захворювання сечовидільної системи, що мають бактеріальне походження, добре піддаються терапії тільки інгібіторзащіщённимі медикаментами. Решта підгрупи неефективні, так як штами збудників володіють високою резистентністю до них.

Застосовуються пеніциліни практично у всіх областях медицини при запаленнях, спричинених патогенними мікроорганізмами, причому не тільки для лікування. Наприклад, в хірургічній практиці вони призначаються з метою профілактики післяопераційних ускладнень.

особливості терапії

Лікування антибактеріальними медпрепаратами взагалі і пенициллинами зокрема має здійснюватися тільки за призначенням лікаря.

Незважаючи на мінімальну токсичність самих ліків, його неправильне вживання серйозно шкодить організму. Щоб антибіотикотерапія привела до одужання, слід дотримуватися лікарські рекомендації і знати особливості лікарського засобу.

показання

Сфера застосування пеніциліну і різних препаратів на його основі в медицині обумовлена ??активністю речовини щодо конкретних збудників. Бактеріостатичний і бактерицидний ефекти проявляються по відношенню до:

  • Грампозитивних бактерій – гонококкам і менінгококів;
  • Грамнегативним – різним стафілококів, стрептококів і пневмококів, дифтерійної, синьогнійної та сібіроязвенной паличок, протею;
  • Актиноміцетам і спирохетам.

Низька токсичність і великий спектр дії роблять антибіотики групи пеніциліну оптимальним засобом лікування ангін, пневмонії (як осередкової, так і крупозної), скарлатини, дифтерії, менінгіту, зараження крові, септицемії, плевритів, Пієм, остеомієліту в гострій і хронічній формах, септичного ендокардиту, різних гнійних інфекцій шкірних покривів, слизових оболонок і м’яких тканин, пики, сибірської виразки, гонореї, актиномикоза, сифілісу, бленнореи, а також хвороб очей і лор-захворювань.

Протипоказання

До числа строгих протипоказань відноситься тільки індивідуальна непереносимість пеніциліну і інших препаратів цієї групи. Також не дозволяється Ендолюмбально (ін’єкція в спинний мозок) введення ліків пацієнтам з діагностованою епілепсією.

У період вагітності до антибіотикотерапії препаратами пеніцилінового ряду слід ставитися дуже обережно. Незважаючи на те, що вони мають мінімальним тератогенним впливом, призначати таблетки і уколи варто тільки в разі гострої необхідності, оцінюючи ступінь ризику для плода і самої вагітної.

Оскільки пеніцилін і його похідні вільно проникають з кровотоку в грудне молоко, на час терапії бажано відмовитися годування грудьми. Ліки здатні спровокувати у грудничка важку алергічну реакцію навіть при першому вживанні. Щоб лактація не припинилася, молоко потрібно регулярно зціджувати.

Побічна дія

Серед інших антибактеріальних засобів пеніциліни вигідно виділяються низькою токсичністю.

До небажаних наслідків вживання відносяться:

  • Алергічні реакції. Найчастіше виявляються висипанням на шкірі, сверблячкою, кропив’янкою, підвищенням температури і набряками. Вкрай рідко в важких випадках можливий анафілактичний шок, що вимагає негайного введення антидоту (адреналіну).
  • Дисбактеріоз. Порушення балансу природної мікрофлори призводить до розладів травлення (метеоризм, здуття, запор, діарея, болі в животі) і розвитку кандидозу. В останньому випадку уражаються слизові оболонки ротової порожнини (у дітей) або піхви.
  • Нейротоксические реакції. Негативний вплив пеніциліну на центральну нервову систему проявляється підвищеною рефлекторною збудливістю, нудотою і блювотними позивами, судомами, іноді – комою.

Запобігти розвитку дисбактеріозу і уникнути алергії допоможе своєчасна медикаментозна підтримка організму. Антибіотикотерапію бажано поєднувати з прийомом пре- і пробіотиків, а також десенсибілізаторів (якщо підвищена чутливість).

Антибіотики пеніцилінового ряду для дітей: особливості застосування

Дітям таблетки та ін’єкції призначати слід обережно, з огляду на можливу негативну реакцію, а до вибору конкретного препарату підходити обдумано.

У перші роки життя бензилпенициллин застосовується в разі сепсису, запалення легенів, менінгіту, отиту. Для лікування респіраторних інфекцій, ангіни, бронхітів і синуситів підбираються найбезпечніші антибіотики зі списку: Амоксицилін, Аугментин, Амоксиклав.

Організм дитини в набагато більшому ступені чутливий до ліків, ніж у дорослого. Тому слід уважно стежити за станом малюка (пеніцилін виводиться повільно і, накопичуючись, здатний викликати судоми), а також вживати профілактичних заходів. До останніх відносяться вживання пре- і пробіотиків для захисту кишкової мікрофлори, дотримання дієти і всебічне зміцнення імунітету.

Трохи теорії:

історичні відомості

Відкриття, яка вчинила справжній переворот в медицині початку 20 століття, було скоєно випадково. Треба сказати, що антибактеріальні властивості цвілевих грибів були помічені людьми в далекій давнині.

Єгиптяни, наприклад, ще 2500 років тому лікували запалені рани компресами з запліснявілого хліба, однак теоретичної стороною питання вчені зайнялися тільки в 19 столітті. Європейські та російські дослідники і лікарі, вивчаючи антібіоз (властивість одних мікроорганізмів знищувати інші), робили спроби витягти з нього практичну користь.

Вдалося це Олександру Флемінгу, британському мікробіологові, який в 1928 році, 28 вересня, виявив в чашках Петрі з колоніями стафілокока цвіль. Її спори, що потрапили на посіви через недбалість співробітників лабораторії, проросли і знищили патогенні бактерії. Зацікавлений Флемінг ретельно вивчив це явище і виділив бактерицидну речовину, названу пеніциліном. Довгі роки першовідкривач трудився над отриманням хімічно чистого стійкого з’єднання, придатного для лікування людей, проте винайшли його інші.

У 1941 році Ернст Чейн і Говард Флорі змогли очистити пеніцилін від домішок і провели разом з Флемінгом клінічні випробування. Результати були настільки успішними, що вже до 43 року в США організували масове виробництво препарату, який врятував багато сотень тисяч життів ще під час війни. Заслуги Флемінга, Чейна і Флорі перед людством були оцінені в 1945 році: першовідкривач і розробники стали лауреатами Нобелівської премії.

В подальшому вихідний хімпрепаратів постійно вдосконалювався. Так з’явилися сучасні пеніциліни, стійкі до кислого середовища шлунка, несприйнятливі до пеніцилінази і більш ефективні в цілому.

Читайте захоплюючу статтю: Винахідник антибіотиків або історія порятунку людства!

На нашому сайті Ви можете познайомитися з більшістю груп антибіотиків, повними списками входять до них препаратів, класифікаціями, історією та іншої важливої ??інформації. Для цього створено розділ «Класифікація» в верхньому меню сайту.

Ссылка на основную публикацию