Список всіх препаратів групи аміноглікозиди і все-все про них

Аміноглікозиди – це антибіотики напівсинтетичного або природного походження. Вони надають бактерицидну дію і знищують чутливі до них патогенні мікроорганізми. Терапевтична ефективність аміноглікозидів вище, ніж у бета-лактамних антибіотиків. У клінічній практиці їх застосовують в лікуванні важких інфекцій, що супроводжуються пригніченням імунітету.

Аміноглікозиди добре переносяться організмом, не провокуючи появу алергії, однак вони мають високий ступінь токсичності. Аміноглікозиди викликають загибель патогенів лише в аеробних умовах, вони малоефективні по відношенню до анаеробних бактерій. Дана група налічує кілька напівсинтетичних і близько десятка природних антибіотиків, вироблених з актиноміцетів.

Класифікація аміноглікозидів

На сьогоднішній день існує кілька класифікацій аміноглікозиднихантибіотиків: по спектру антимікробної активності, за особливостями розвитку резистентності при тривалому застосуванні препарату, коли в процесі терапії спостерігається редукція або повне припинення лікувальної дії медикаменту, за часом введення в клінічну практику.

Одна з найпопулярніших класифікацій запропонована І.Б. Михайловим, автором підручника «Клінічна фармакологія». В її основу взято спектр дії аміноглікозидів і особливості виникнення опірності і стійкості бактерій до аміноглікозидів. Він виділив 4 генерації (покоління) антибактеріальних препарату (далі АБП) даної групи. До антибіотиків аміноглікозидів відносяться:

  • 1 п-ие – стрептоміцин, канаміцин, неоміцин, паромоміцин;
  • 2 п-ие – гентаміцин;
  • 3 п-ие – тобраміцин, сизомицин, амікацин;
  • 4 п-ие – ізепаміцін.

За часом введення в клінічну практику і по областях застосування пропонують таку класифікацію:

  • препарати 1 – ой генерації. Їх застосовують проти мікобактерій з групи Mycobacterium tuberculosis complex, є збудниками туберкульозу. Ліки першого покоління менш активні відносно стафілококів і грамнегативної флори. У сучасній медицині вже практично не використовуються, так як застаріли.
  • препарати 2 – ий генерації. Представником другої групи є гентаміцин, що відрізняється високою активністю по відношенню до синьогнійної палички. Його впровадження обумовлено виникненням антибіотикорезистентних штамів бактерій.
  • препарати 3 – ій генерації. Аміноглікозиди 3 покоління проявляють бактерицидну активність до Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa і Serratia
  • препарати 4 – ой генерації. Ізепаміцін показаний в лікуванні нокардіозу, абсцесів головного мозку, менінгітів, урологічних захворювань, гнійних інфекцій та сепсису.

Останні покоління були винайдені, коли стали відомі молекулярні механізми резистентності і виявлені специфічні ензими, які інактивують антимікробний препарат.

Препарати аміноглікозиди: список і основні характеристики діючих речовин

Сучасна фармацевтична промисловість випускає безліч антибіотичних засобів, які представлені в аптеках під такими торговими назвами:

1 Амікабол
2 амікацин
3 Амікацин-Виал
4 Амікацин-Ферейн
5 амікацину сульфат
6 амікін
7 Амікозіт
8 Брамітоб
9 Бруламіцин
10 Веро-Нетилміцин
11 гарамицин
12 гентаміцин
13 Гентаміцин-АКОС
14 Гентаміцин-К
15 Гентаміцин-Ферейн
16 гентаміцину сульфат
17 Гентаміцину сульфат 0,08 г
18 Гентаміцину сульфату розчин для ін’єкцій 4%
19 Гентаміціновая мазь 0,1%
20 Ділатерол
21 ізофра
22 канаміцин
23 Канамицина кислого сульфат
24 канамицина сульфат
25 Канамицина сульфат кислий
26 Кірін
27 лікацін
28 Небцін
29 неоміцин
30 неоміцину сульфат
31 нетилміцин Протекх
32 нетилміцину сульфат
33 Нетроміцин
34 Неттавіск
35 Неттацін
36 Селеміцін
37 стрептоміцин
38 стрептоміцину сульфат
39 Тобі
40 Тобі Подхалер
41 тобраміцин
42 Тобраміцин-Гоббі
43 Тобрацін-АДС
44 Тобрекс
45 Тобрекс 2Х
46 Тобрісс
47 Тобропт
48 Тобросопт
49 Тробіцін
50 Фарціклін
51 Хемацін

Найбільш популярні препарати розглянуті нижче.

стрептоміцин

Порошок білого кольору, що вводиться внутрішньом’язово. Не має запаху.

  • Показання: первинний туберкульозний комплекс, донованоз, бруцельоз.
  • Застосування: індивідуально. Вводять внутрішньом’язово интратрахеально, аерозольно.
  • Побічні ефекти: протеїнурія, гематурія, апное, неврити, порушення стільця, запалення зорового нерва, шкірні висипання.
  • У період терапії стрептоміцином необхідно спостерігати за станом вестибулярного апарату і функціонуванням сечовидільної системи.
  • Пацієнтам з патологіями екскреторної системи добове надходження, допустимий для здорової людини, скорочують.
  • Одночасний прийом з капреоміцином збільшує ризик розвитку ототоксического дії. У поєднанні з міорелаксантами нервово-м’язова передача блокується.

Основна стаття: Інструкція до стрептоміцину

неоміцин

Аерозоль або мазь для зовнішнього застосування. Однорідна консистенція.

  • Показаний при захворюваннях шкіри інфекційного генезу: фурункули, імпетиго, ускладнення при обмороженнях і опіках.
  • Флакон рекомендовано струсити. На уражені шкірні покриви розпилюють засіб протягом трьох секунд. Процедуру повторюють один-три рази за добу. Препарат застосовують близько тижня.
  • Побічні ефекти: алергія, свербіж, кропив’янка, набряклість.
  • Важливо уникати потрапляння в очі і на слизові оболонки і в очі. Не вдихати розпилений препарат.
  • Тривале застосування спільно з гентаміцином, колістином призводить до посилення токсичної дії.

Основна стаття: Інструкція до неоміцину + аналоги і відгуки

канаміцин

Порошок для приготування розчину.

  • Туберкульоз, ентерит, коліт, кон’юнктивіт, запалення і виразкові ураження рогівки.
  • При прийомі всередину разова доза для дорослої людини повинна складати не більше одного грама. При проведенні замісної ниркової терапії 2 гр. речовини розчиняють в півлітра діалізірующего розчину.
  • Показання: гіпербілірубінемія, мальабсорбція, порушення стільця, підвищене газоутворення, недокрів’я, тромбоцитопенія, головні болі, втрата чутливості м’язів, епілепсія, втрата координації, сльозотеча, спрага, гіперемія, гарячка, набряк Квінке.
  • Категорично заборонено спільне застосування з стрептоміцином, гентаміцином, флоримицину. Також не рекомендується під час терапії канамицином приймати сечогінні препарати.
  • В поєднанні з ? -Лактамних антибіотиками у пацієнтів з важкою нирковою недостатністю відбувається інактивація канаміцину.

Основна стаття: Інструкція по застосуванню Канамицина

гентаміцин

Розчин для ін’єкцій.

  • Показання: запалення жовчного міхура, ангіохоліт, пієлонефрит, цистит (посилання на статтю нижче), запалення легенів, гній, перитоніт, сепсис. Інфекційні ураження, викликані пораненнями, опіками, блискавична виразкова піодермія, фурункульоз, вугрі і т.д.
  • Підбирається індивідуально, враховується тяжкість захворювання, локалізації інфекції, чутливість збудника.
  • Побічні. еф .: нудота, блювота, зниження концентрації гемоглобіну, олигоурия, втрата слуху, ангіоневротичний набряк, шкірні висипання.
  • Застосовувати з обережністю при хворобі Паркінсона.
  • При одночасному застосуванні з індометацином знижується швидкість очищення біологічних рідин або тканин організму.
  • Знеболюючі, що вводяться інгаляційно, та гентаміцин збільшують ризик розвитку блокади нервово-м’язової передачі.

тобраміцин

Розчин для інгаляцій і для ін’єкцій.

  • Для лікування: сепсису, запалення мозкових оболонок, інфекції серцево-судинної і сечостатевої системи, захворювань дихальних шляхів.
  • Індивідуальний підхід, призначається в залежності від генезу інфекції, тяжкості перебігу захворювання, віку людини.
  • Побічні. еф .: порушення функцій вестибулярного апарату, нудота, больові відчуття в місці уколу, зниження вмісту кальцію, калію і магнію в плазмі крові.
  • Користь антимікробної терапії повинна перевищувати перевищує ризик розвитку побічних дій в наступних випадках: у хворих з патологіями нирок, порушеннями органів слуху, дрожательном паралічем.
  • Не рекомендується спільне застосування з діуретиками і міорелаксантами.

Основна стаття: Огляд та інструкція до тобраміцину

амікацин

Порошок для приготування розчину.

  • Застосування: запалення очеревини, сепсис у новонароджених, інфекції центральної нервової системи і опорно-рухового апарату, гнійний плеврит, нариви.
  • Дозування встановлюють індивідуально. Максимальна добова доза для дорослої людини становить півтора гр.
  • Підвищення температури тіла, сонливість, погіршення концентрації уваги, вестибулярні порушення.
  • З обережністю застосовувати в лікуванні пацієнтів з ідіопатичним синдромом паркінсонізму.
  • Режим дозування коригують при хронічних хворобах нирок.
  • Протипоказанням є чутливість до всіх антибіотиків аминогликозидного ряду і через ризик розвитку перехресної алергії.
  • Діетиловий ефір в поєднанні з амікацином призводить до пригнічення дихальної діяльності.

Амікацин не варто приймати під час прийому вітамінних комплексів.

Ізепаміцін

Розчин для ін’єкцій.

  • Нозокоміальна пневмонія, бронхіт, гостре розлите гнійне запалення клітковинних просторів, післяопераційні ускладнення, інфікування крові.
  • Доза: підбирається індивідуально з урахуванням чутливості мікроорганізмів до препарату, маси тіла пацієнта і стану сечовидільної системи. Допустима норма добового споживання не повинна перевищувати півтора грамів. Тривалість лікування становить від п’яти днів до двох тижнів.
  • Поб.еф .: підвищення рівня креатиніну і небілкових азотистих сполук в сироватці крові.
  • Еритематозні і псоріазіформние висипання.
  • Слід відмовитися від терапії ізепаміціном при схильності до алергічних реакцій на аміноглікозиди.
  • Поєднання ісепаміціна з нейром’язових блокаторами загрожує виникнення паралічу дихальної мускулатури.
  • Застосування з препаратами пеніцилінового ряду небажано через взаємну втрати активності обох антибіотиків.

нетилміцин

Розчин для ін’єкційного введення.

  • Бактерії в крові, загальне зараження організму у новонароджених, інфіковані опіки, запалення уретри, цервіцит шийки матки.
  • Для дорослих добова доза становить 5 мг на один кг. Кратність введення – не більше трьох разів на добу.
  • Поб.еф .: больові відчуття в місці уколу, блювота, анемія, зміна якісного складу крові. Лікарська хвороба, обережно застосовувати при ботулізмі.
  • Протигерпесний і сечогінні підсилюють нейротоксический ефект.

Невеликий екскурс в історію

Стрептоміцин є першим антибіотиком з групи аміноглікозидів. Його вивели в 40-х роках минулого століття з променистого гриба стрептоміцетами. Рід Streptomyces є найбільшим родом, які синтезують АБП, і його використовують вже більше 50 років в промисловому виробництві антибактеріальних медикаментів.

Новоявлений стрептоміцин, механізм дії якого пов’язаний з пригніченням синтезу білка в клітині патогена, впливає на окислювальні процеси в микроорганизме і послаблює його вуглеводний обмін. Антибіотики аміноглікозиди – препарати, які стали випускатися відразу після антибіотиків пеніцилінового ряду. Кілька років по тому фармакологія представила світу канаміцин.

На зорі ери антибіотикотерапії стрептоміцин і пеніцилін призначалися для лікування багатьох інфекційних захворювань, які в сучасній медицині не вважаються показаннями до призначення аміноглікозидних ліків. Безконтрольне застосування спровокувало появу резистентних штамів і перехресної стійкості. Перехресна стійкість – це здатність мікроорганізмів володіти резистентністю до кількох антибіотичним речовин з подібним механізмом дії.

Згодом стрептоміцин стали використовувати лише в складі специфічної хіміотерапії туберкульозу. Звуження терапевтичного діапазону пов’язано з його негативним впливом на вестибулярний апарат, слух і токсичною дією, що виявляється ураженням нирок.

Амікацин, що відноситься до четвертого покоління, вважається препаратом резерву. Він надає яскраво виражений ефект, проте відрізняється толерантністю, тому його призначають лише дуже невеликому відсотку пацієнтів.

Показання і область застосування

Аміноглікозидні антибіотики іноді призначають в разі невстановленого точно діагнозу і при підозрі на змішану етіологію. Діагноз підтверджується при успішному лікуванні недуги. Терапія аміноглікозидами практикується при таких захворюваннях:

  • криптогенний сепсис;
  • інфекційному ураженні тканини клапанного апарату серця;
  • менингитах, що виникають як ускладнення при черепно-мозковій травмі та екстреному нейрохірургічному втручанні;
  • нейтропенической лихоманці;
  • внутрішньолікарняної пневмонії;
  • інфекційному ураженні ниркової балії, чашок і паренхіми нирки (запалення нирок);
  • інтраабдомінальні інфекції;
  • синдромі діабетичної стопи;
  • запаленні кісткового мозку, компактної частини кістки, окістя, а також навколишніх м’яких тканин;
  • інфекційному артриті;
  • бруцельозі;
  • запаленні рогівки;
  • туберкульозі.

Антибактеріальні препарати вводять для попередження післяопераційних інфекційно-запальних ускладнень. Аміноглікозиди не можна застосовувати в лікуванні пневмонії. Це обумовлено відсутністю активності антибіотиків відносно Streptococcus pneumoniae.

Парентеральне введення препарату практикується при внутрішньолікарняної пневмонії. Не зовсім вірно призначати аміноглікозиди при дизентерії і сальмонельозі, так як ці збудники локалізуються всередині клітин, а дана група антибіотиків активна лише при наявності аеробних умов всередині бактеріальної клітини-мішені. Недоцільно застосовувати аміноглікозиди проти стафілококів. Альтернативою стануть менш токсичні антимікробні засоби. Те ж саме стосується інфекцій сечовивідних шляхів.

Через яскраво вираженою токсичністю не рекомендується застосування аміноглікозиднихантибіотиків для зрошення запалених тканин очеревини і проточно-промивного дренування.

При схильності до алергічних реакцій ефективні лікарські форми, що містять в своєму складі глюкокортикостероїди.

Грамотне призначення аміноглікозидів повинно супроводжуватися:

  • строгим розрахунком дозування з урахуванням віку, загального стану здоров’я, хронічних захворювань, локалізації інфекції і т.д.
  • дотриманням режиму дозування, інтервалів між прийомами препарату;
  • правильним вибором шляху введення;
  • діагностикою концентрації фармакологічного кошти в крові;
  • моніторингом рівня креатиніну в плазмі крові. Його концентрація – це важливий показник діяльності нирок.
  • проведенням акуметріі, що вимірює гостроту слуху, що визначає слухову чутливість до звукових хвиль різної частоти.

Аміноглікозиди: побічні ефекти і протипоказання

Виникнення побічних ефектів – це вірний супутник антибіотикотерапії. Обумовлено здатністю даної фармакологічної групи викликати порушення фізіологічних функцій організму. Настільки високий рівень токсичності стає причиною:

  • зниження чутливості слухового аналізатора, сторонніх звуків у вухах, відчуттям закладеності;
  • ураження нирок, яке проявляється зниженням швидкості клубочкової фільтрації рідини через нефрони (структурно-функціональна одиниця органу), якісним і кількісним зміною сечі.
  • головного болю, запаморочення, розладів моторики, або атаксії. Дані побічні ефекти проявляються особливо яскраво у людей похилого віку.
  • млявості, занепаду сил, стомлюваності, мимовільних скорочень м’язів, втратою чутливості в області рота.
  • нейром’язових розладів, утрудненого дихання аж до повного паралічу м’язів, що відповідають за цей фізіологічний процес. Побічний ефект посилюється через спільного прийому антибіотиків з медикаментозними засобами, які знижують тонус скелетної мускулатури. Під час антимікробної терапії аміноглікозидами небажано проводити переливання цитратной крові, в яку додають лимоннокислий натрій, що запобігає її від згортання.

Підвищена чутливість і схильність до алергічних реакцій в анамнезі є протипоказанням для прийому всіх препаратів даної групи. Це пов’язано з можливою перехресної гіперчутливістю.

Системне використання аміноглікозидів обмежується наступними патологіями:

  • зневодненням організму;
  • важкої нирковою недостатністю, поєднаної з аутоинтоксикацией і підвищеним вмістом в крові азотистих продуктів обміну;
  • поразкою переддверно-улітковий нерва;
  • міастенію;
  • хворобою Паркінсона.

Лікування аміноглікозидами новонароджених, недоношених дітей і літніх людей не практикується.

Аміноглікозиди в таблетках вважаються менш ефективними, ніж в ампулах. Це пов’язано з тим, що ін’єкційні форми мають більшу біодоступністю.

Основною перевагою аміноглікозидів є те, що їх клінічна ефективність залежить не від підтримки постійної концентрації, а від максимальної концентрації, тому їх досить вводити один раз в день.

Період вагітності і лактація

Аміноглікозиди – це потужні антибіотики, вплив яких на плід до кінця не вивчено. Відомо, що вони долають плацентарний бар’єр, надають нефротоксична дія та в деяких випадках піддаються метаболічним перетворенням в органах і тканинах плода.

Концентрація антибіотиків в навколоплідних водах і пуповинної крові може досягати критичних показників. Стрептоміцин настільки агресивний, що іноді його прийом обертається повною двосторонньої вродженої глухотою. Застосування аміноглікозидів в період виношування дитини виправдано лише при зіставленні всіх ризиків і по вітальним показаннями.

Препарати аминогликозидного ряду потрапляють в грудне молоко. Американський педіатр Джек Ньюмен у своїй роботі «Міфи про грудне вигодовування» стверджує, що в жіноче молоко проникає десять відсотків від обсягу кошти, прийнятого матір’ю. Він вважає, що настільки мінімальні дози не несуть загрози життя і здоров’ю майбутнього малюка. Однак педіатри настійно рекомендують відмовитися від лікування антибіотиками під час грудного вигодовування, щоб уникнути ускладнень.

На нашому сайті Ви можете познайомитися з більшістю груп антибіотиків, повними списками входять до них препаратів, класифікаціями, історією та іншої важливої ??інформації. Для цього створено розділ «Класифікація» в верхньому меню сайту.

Ссылка на основную публикацию