Сульфаніламіди – список препаратів, показання до застосування, алергія

Сульфаніламіди стали застосовуватися для боротьби з інфекційними захворюваннями навіть раніше першого антибіотика пеніциліну. Шляхом модифікації вихідного з’єднання було отримано безліч похідних, велика частина яких на сьогоднішній день втратила свою значимість через що розвилася резистентності мікроорганізмів. Проте, сучасні препарати групи сульфаніламідів використовуються для лікування різних інфекцій досить широко, особливо комбіновані типу Бісептолу, зовнішні креми та мазі або очні краплі Альбуцид. Багато ліків, що раніше застосовувалися для терапії людських хвороб, сьогодні актуальні для ветеринарної практики.

Сульфаніламіди – це антибіотики чи ні?

Так, сульфаніламіди є окрему групу антибіотиків, хоча спочатку, після винаходу пеніциліну, в класифікацію не входили. Довгий час «справжніми» вважалися тільки природні або напівсинтетичні сполуки, а синтезований з кам’яновугільної смоли перший сульфаніламід і його похідні такими не були. Але пізніше ситуація змінилася.

Сьогодні сульфаніламіди – це численна група антибіотиків бактеріостатичної дії, активна щодо широкого спектра збудників інфекційно-запальних процесів. Раніше антибіотики-сульфаніламіди часто використовувалися в різних областях медицини. Але з часом більшість з них свою значимість втратило через мутацій і резистентності бактерій, і в лікувальних цілях зараз застосовуються частіше комбіновані кошти.

Класифікація сульфаніламідів

Примітно, що сульфаніламідні препарати були відкриті і стали застосовуватися в лікувальних цілях набагато раніше пеніциліну. Терапевтичний ефект деяких промислових барвників (зокрема, пронтозила або «червоного стрептоциду») виявив німецький бактеріолог Герхард Домагк в 1934 році. Завдяки цьому з’єднанню, активному щодо стрептококів, він вилікував власну дочку, а в 1939 став лауреатом Нобелівської премії.

Той факт, що бактеріостатичнудію надає не красить частина молекули пронтозила, а амінобензолсульфамід (він же «білий стрептоцид» і найпростіше речовина в групі сульфаніламідів), було виявлено в 1935. Саме шляхом його модифікації в подальшому були синтезовані всі інші препарати класу, багато з яких набули широкого поширення в медицині і ветеринарії. Володіючи схожим спектр антимікробної дії, вони розрізняються за фармакокінетичними показниками.

Одні препарати швидко всмоктуються і розподіляються, інші засвоюються довше. Є різниця і тривалості виведення з організму, за рахунок чого виділяють такі види сульфаніламідів:

  • Короткої дії, період напіввиведення яких становить менше 10 годин (стрептоцид, сульфадимідин).
  • Середньої тривалості дії, чий Т1 / 2 10-24 години – сульфадіазин, сульфаметоксазол.
  • Тривалої дії (Т напіввиведення від 1 до 2 діб) – сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.
  • Сверхдлительного – сульфадоксин, сульфаметоксіпірідазін, сульфален – які виводяться довше 48 годин.

Дана класифікація використовується для пероральних лікарських засобів, однак існують і сульфаніламіди, що не адсорбовані з шлунково-кишкового тракту (Фталілсульфатіазол, сульфагуанідін), а також призначений виключно для місцевого застосування сульфадіазин срібла.

Повний список препаратів сульфаніламідів

Перелік використовуваних в сучасній медицині антибіотиків-сульфаніламідів з торговими назвами і зазначенням форми випуску представлений в таблиці:

Діюча речовина Назва препарату Лікарська форма
сульфаніламід стрептоцид Порошок і мазь 10% для зовнішнього застосування
стрептоцид білий Порошкоподібною зовнішній засіб
стрептоцид розчинний Лінімент 5%
Стрептоцид-ЛЕКТА Порошок д / нар. застосування
Стрептоцидовая мазь Зовнішній засіб, 10%
сульфадимідин сульфадимезин Таблетки 0,5 і 0,25 г
сульфадіазин сульфазин Табл. 500 мг
сульфадіазин срібла Сульфаргин Мазь 1%
Дермазин Крем д / нар. застосування 1%
Аргедин Крем зовнішній 1%
сульфатіазол срібла Аргосульфан Крем нар.
Сульфаметоксазол в комбінації з триметопримом бактрим Суспензія, таблетки
бісептол Табл. 120 і 480 мг, суспензія, концентрат д / приготування інфузійного розчину
Берлоцід Таблетки, сусп.
Двасептол Табл. 120 і 480 мг
Ко-тримоксазол Таб. 0,48 г
сульфален сульфален Таблетки 200 мг
Сульфаметоксіпірідазін сульфапиридазин Таб. 500 мг
Сульфагуанідін сульгин Табл. 0,5 г
сульфасалазин сульфасалазин Таб. 500 мг
Сульфацетамід Сульфацил натрію (Альбуцид) Очні краплі 20%
сульфадиметоксин сульфадиметоксин Таблетки 200 і 500 мг
Сульфаетідол Олестезін Супозиторії ректальні (з бензокаїном і маслом обліпихи)
етазол Табл. 500 мг
Фталілсульфатіазол фталазол Таблетки 0,5 г

Всі антибіотики сульфаніламіди зі списку препаратів в даний час випускаються. У деяких джерелах згадуються і інші ліки цієї групи (наприклад, Уросульфан), які давно зняті з виробництва. Крім того, існують антибіотики-сульфаніламіди, що застосовуються виключно в ветеринарії.

Механізм дії сульфаніламідів

Зупинка зростання патогенів (грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, деяких найпростіших) здійснюється за рахунок схожості хімічної будови пара-амінобензойної кислоти і сульфаниламида. ПАБК необхідна клітці для синтезу найважливіших чинників розвитку – фолату і дигідрофолат. Однак при заміщенні її молекули сульфаніламідної структурою цей процес порушується і зростання збудника припиняється.

Всмоктуються в травному тракті всі препарати з різною швидкістю і ступенем засвоєння. Ті, що не адсорбуються в ШКТ, показані для лікування кишкових інфекцій. Розподіл по тканинах досить рівномірний, метаболізм здійснюється в печінці, виведення – переважно через нирки. При цьому депо-сульфаніламіди (діючі тривалий час і Сверхдлительного) всмоктуються назад в ниркових канальцях, що і пояснює тривалий період напіввиведення.

Показання до застосування сульфаніламідів

Ставши першими хіміотерапевтичних препаратів, сульфаніламіди використовувалися в різних областях медицини. Однак з відкриттям пеніциліну свою значимість втратили, як ліки з високою токсичністю. До того ж у більшості патогенів виробилася резистентність до цієї групи антибіотиків. Проте, близько десяти з них все ще успішно застосовуються для терапії таких захворювань:

  • Інфекції дихальних і лор-органів (бронхіти, пневмоцистна і крупозна пневмонія, абсцес легені, бронхоектатична хвороба, емпієма плеври, тонзиліт, фарингіт, отити, синусити і т. Д.).
  • Запалення МВП і статевих органів – пієлонефрит, уретрит, гонорея та деякі інші ЗПСШ, простатит, сальпінгіт та інші. З сульфаніламідів при циститі найбільш ефективними є комбіновані (Бактрим, Бісептол)
  • Інфекційно-запальні захворювання шлунково-кишкового тракту.
  • Очні і шкірні інфекції, запалення м’яких тканин – кон’юнктивіти, блефарити, фурункульоз, різні абсцеси, піодермія, акне, ранові інфекції.
  • Остеомієліт, перитоніт, менінгіт, сепсис, бруцельоз, малярія, бластомікоз.

У складі системної комплексної терапії застосовуються також при кашлюку.

Алергія на сульфаніламіди

Високий ступінь алергенність комбінованих препаратів-сульфаніламідів – основна проблема їх застосування. Особливу складність в цьому плані являє лікування пневмоцистної пневмонії у ВІЛ-інфікованих, оскільки Бісептол є для них препаратом вибору. Однак саме у цій категорії пацієнтів ймовірність розвитку алергічних реакцій на ко-тримоксазол підвищується в десятки разів.

Тому при алергії на сульфаніламіди пацієнтові протипоказаний Бісептол і інші комбіновані препарати на основі ко-тримоксазол. Непереносимість проявляється найчастіше дрібної генералізованої висипом, може також виникнути лихоманка, змінитися склад крові (нейтро- і тромбоцитопенія). В особливо важких випадках – синдроми Лайєлла і Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, анафілактичний шок, набряк Квінке.

Алергія на сульфаніламіди вимагає скасування викликав її лікарського засобу, а також прийому протиалергічних препаратів. Якщо ж альтернативи немає, показана оральна десенсибілізація: чотириденний курс поступово підвищуються доз ко-тримоксазол, починаючи з 1-процентної. В екстрених ситуаціях бісептол вводиться невеликими дозами кожні 20 хвилин внутрішньовенно в умовах стаціонару.

Інші побічні дії сульфаніламідів

Препарати цієї групи відрізняються підвищеною токсичністю, що і послужило причиною скорочення їх застосування після відкриття пеніциліну. Крім алергії, вони можуть викликати диспепсичні розлади, болі головні і абдомінальні, апатію, периферичний неврит, порушення кровотворення, бронхоспазм, полиурию, ниркову дисфункцію, токсичну нефропатію, міалгію і артралгії. Крім того, підвищується ризик розвитку кристалурії, тому необхідно рясно запивати ліки і пити більше лужної води.

Взаємодія з іншими ліками

Перехресної резистентності з іншими антибіотиками у сульфаніламідів не спостерігається. При спільному прийомі з пероральними гіпоглікемічними засобами і непрямими коагулянтами посилюється їх дія. Не рекомендується поєднувати антибіотики-сульфаніламіди також з тіазиднимидіуретиками, рифампіцином і циклоспорином.

У чому різниця між сульфаніламідами і сульфонамідами

Незважаючи на співзвучні назви, ці хімічні сполуки кардинально різняться. Сульфонаміди (код по ATХ C03BA) представляють собою діуретики – сечогінні засоби. Препарати групи призначаються при гіпертензії, набряклості, гестозах, нецукровому діабеті, ожирінні та інших патологіях, що супроводжуються накопиченням рідини в організмі.

Ссылка на основную публикацию